Olga Bondur

Najnoviji lijekovi za dijabetes koji su se počeli pojavljivati ​​2000. godine su lijekovi tipa inkretina. Službeno, oni su namijenjeni snižavanju šećera u krvi nakon konzumacije dijabetesa tipa 2. Međutim, u tom svojstvu oni nas malo zanimaju. Budući da ti lijekovi djeluju na isti način kao i Siofor (metformin), ili čak manje učinkovito, iako su vrlo skupi. Oni se mogu propisati uz Siofor, kada njegova djelovanja više nisu dovoljna, a dijabetičar kategorički ne želi početi ubadati inzulin.

Lijekovi za bakteriju dijabetesa i Victoza pripadaju skupini agonista GLP-1 receptora. Oni su važni u tome što ne samo da snižavaju šećer u krvi nakon obroka, već i smanjuju apetit. I sve to bez posebnih nuspojava.

Prava vrijednost novih lijekova za dijabetes tipa 2 je da smanjuju apetit i pomažu u kontroli prejedanja. Zbog toga pacijentima postaje lakše slijediti dijetu s niskim udjelom ugljikohidrata i izbjegavati ometanje. Propisivanje novih lijekova za smanjenje dijabetesa još nije službeno odobreno. Štoviše, njihova klinička ispitivanja nisu provedena u kombinaciji s dijetom s malo ugljikohidrata. Ipak, praksa je pokazala da ovi lijekovi stvarno pomažu u suočavanju s nekontroliranom proždrljivošću, a nuspojave su male.

Ovdje možete pronaći recepte za dijete s niskim udjelom masti.

Koje su tablete pogodne za smanjenje apetita

Prije prijelaza na dijetu s niskom razinom ugljikohidrata, svi bolesnici s dijabetesom tipa 2 pate od bolne ovisnosti o ugljikohidratima. Ta se ovisnost očituje u obliku stalnog prejedanja s ugljikohidratima i / ili redovitim napadima monstruozne proždrljivosti. Na isti način kao i osoba koje pate od alkoholizma, to može biti sve vrijeme "pod hrapavošću" i / ili povremeno upadati u prejedanje.

O ljudima koji pate od pretilosti i / ili dijabetesa tipa 2, kažu da imaju nezasit apetit. Zapravo, ti ugljikohidrati iz prehrane su krivi za činjenicu da takvi pacijenti osjećaju kronični osjećaj gladi. Kada idu na jesti proteine ​​i prirodne zdrave masti, njihov apetit se obično vraća u normalu.

Sama dijeta s malo ugljikohidrata pomaže oko 50% bolesnika da se nose s ovisnošću o ugljikohidratima. Preostali bolesnici s dijabetesom tipa 2 moraju poduzeti dodatne mjere. Inkretinski lijekovi su “treća linija obrane” koju dr. Bernstein preporučuje nakon uzimanja krom pikolinata i samohipnoze.

Ti lijekovi uključuju dvije skupine lijekova:

  • Inhibitori DPP-4;
  • Agonisti GLP-1 receptora.

Koliko su učinkoviti novi lijekovi za dijabetes?

Klinička ispitivanja su pokazala da inhibitori DPP-4 i agonisti receptora GLP-1 snižavaju šećer u krvi nakon jela u bolesnika s dijabetesom tipa 2. t To je zato što oni gušteraču potiču izlučivanje inzulina. Kao rezultat njihove uporabe u kombinaciji s "uravnoteženom" prehranom, glikirani hemoglobin se smanjuje za 0,5-1%. Također, neki sudionici u testovima neznatno su izgubili na težini.

To nije Bog zna što je postignuće, jer dobri stari Siofor (metformin) pod istim uvjetima snižava glikirani hemoglobin za 0,8-1,2% i stvarno pomaže izgubiti težinu za nekoliko kilograma. Međutim, službeno se preporuča propisivanje serije inkretina uz metformin kako bi se pojačao njegov učinak i odgodio početak liječenja dijabetesa tipa 2 s inzulinom.

Dr. Bernstein preporučuje da dijabetičari uzimaju ove lijekove da ne stimuliraju izlučivanje inzulina, već zbog njihovog učinka na smanjenje apetita. Pomažu u kontroli unosa hrane, ubrzavajući početak zasićenja. Zbog toga se slučajevi kvarova na dijeti s niskom razinom ugljikohidrata u bolesnika javljaju mnogo rjeđe.

Bernstein propisuje lijekove inkretina ne samo za bolesnike s dijabetesom tipa 2, već i za bolesnike s dijabetesom tipa 1 koji imaju problem prejedanja. Službeno, ovi lijekovi nisu namijenjeni pacijentima s dijabetesom tipa 1. Napomena. Bolesnici s dijabetesom tipa 1 koji su razvili dijabetičnu gastroparezu, tj. Odgodu pražnjenja želuca zbog povrede provodljivosti živaca, ne mogu koristiti ove lijekove. Zato što će ih pogoršati.

Kako djeluju lijekovi s inkretinim redom

Preparati serije inkretina smanjuju apetit, jer usporavaju pražnjenje želuca nakon obroka. Moguća nuspojava ovoga je mučnina. Da biste smanjili nelagodu, počnite uzimati lijek s minimalnom dozom. Polako ga povećajte kada se tijelo prilagođava. Tijekom vremena, kod većine pacijenata mučnina prolazi. U teoriji su moguće i druge nuspojave - povraćanje, bol u želucu, zatvor ili proljev. Dr. Bernstein primjećuje da se u praksi ne poštuju.

Inhibitori DPP-4 dostupni su u tabletama i agonistima GLP-1 receptora u obliku otopine za subkutano davanje u ulošcima. Nažalost, oni koji su u tabletama, praktički ne pomažu u kontroli apetita, a kod šećera u krvi se vrlo slabo smanjuje. Zapravo, postoje agonisti GLP-1 receptora. Zovu se Byeta i Viktoza. Oni moraju ubosti, gotovo kao inzulin, jedan ili više puta dnevno. Ista tehnika bezbolnih injekcija prikladna je kao i za inzulinske injekcije.

Agonisti GLP-1 receptora

GLP-1 (glukagon-sličan peptid-1) je jedan od hormona koji se proizvode u gastrointestinalnom traktu kao odgovor na unos hrane. On daje znak gušterači da je vrijeme za proizvodnju inzulina. Ovaj hormon također usporava pražnjenje želuca i tako smanjuje apetit. Također se pretpostavlja da stimulira oporavak beta stanica gušterače.

Prirodni humani peptid-1 sličan glukagonu se uništava u tijelu unutar 2 minute nakon sinteze. Proizvodi se prema potrebi i djeluje brzo. Njegovi sintetički kolege su preparati Byet (exenatide) i Viktoza (liraglutide). Oni su još uvijek dostupni samo u obliku injekcija. Byetta vrijedi nekoliko sati, a Viktoza - cijeli dan.

Baetha (exenatide)

Proizvođači lijeka Byetta preporučuju jednu injekciju sat vremena prije doručka, a navečer još jedan sat prije večere. Dr. Bernstein preporučuje da se ponašate drugačije - probadajući Byetu 1-2 sata prije vremena kada pacijent obično ima prejedanje ili napade proždrljivosti. Ako prejedete jednom dnevno, to znači da će Baetu biti dovoljno jednom doza u dozi od 5 ili 10 mikrograma. Ako se problem prejedanja pojavljuje nekoliko puta tijekom dana, dajte injekciju svaki put sat vremena prije nego što se pojavi tipična situacija, kada dopustite sebi da previše jedete.

Prema tome, prikladna vremena za injekcije i doziranja utvrđena su pokusom i pogreškom. Teoretski, maksimalna dnevna doza Byette je 20 mikrograma, ali ljudima s teškom pretilošću može biti potrebno više. Kod liječenja Baete, doza inzulina ili pilule za dijabetes prije obroka može se odmah smanjiti za 20%. Zatim, prema rezultatima mjerenja šećera u krvi, provjerite treba li ga dodatno smanjiti ili, naprotiv, povećati.

Viktoza (liraglutide)

Lijek Viktoza počeo je koristiti 2010. godine. Njegova injekcija bi trebala biti učinjena 1 puta dnevno. Injekcija traje 24 sata, kako kažu proizvođači. Možete to učiniti u bilo koje prikladno vrijeme tijekom dana. Ali ako imate problema s prejedanjem obično se javljaju u isto vrijeme, na primjer, prije ručka, zatim Victosis kolitis 1-2 sata prije ručka.

Dr. Bernstein smatra da je Viktozu najmoćniji lijek za kontrolu apetita, da se nosi s prejedanjem i porazom ovisnosti o ugljikohidratima. To je učinkovitiji od Baeta, i jednostavniji za korištenje.

DPP-4 inhibitori

DPP-4 je dipeptidna peptidaza-4, enzim koji uništava GLP-1 u ljudskom tijelu. Inhibitori DPP-4 inhibiraju ovaj proces. Trenutno ova grupa uključuje sljedeće lijekove:

  • Januvia (sitagliptin);
  • Ongliza (saksagliptin);
  • Galvus (Widlagliptin).

Svi ovi lijekovi su u tabletama, koje se preporučuju za uzimanje 1 puta dnevno. Tu je i lijek Tradienta (linagliptin), koji se ne prodaje u zemljama ruskog govornog područja.

Dr. Bernstein primjećuje da inhibitori DPP-4 praktički nemaju učinka na apetit, a također i neznatno snižavaju šećer u krvi nakon obroka. On propisuje ove lijekove za bolesnike s dijabetesom tipa 2, koji već uzimaju metformin i pioglitazon, ali ne mogu doseći normalan šećer u krvi i odbiti liječenje inzulinom. Inhibitori DPP-4 u ovoj situaciji nisu adekvatna zamjena za inzulin, ali to je bolje nego ništa. Nuspojave od njihovog prijema gotovo se ne pojavljuju.

Nuspojave lijekova za smanjenje apetita

Ispitivanja na životinjama pokazala su da je uporaba inkretinskih lijekova dovela do djelomičnog oporavka njihovih beta stanica pankreasa. Oni još nisu shvatili da li se isto događa i ljudima. Ista ispitivanja na životinjama pokazala su da se incidencija jednog rijetkog tipa raka štitnjače neznatno povećava. S druge strane, povećana razina šećera u krvi povećava rizik od 24 različite vrste raka. Dakle, koristi lijekova su očito veće od potencijalnog rizika.

U pozadini uzimanja lijekova za inkretin, zabilježen je povećan rizik od pankreatitisa - upale gušterače - kod osoba koje su ranije imale probleme s gušteračom. Taj se rizik prvenstveno odnosi na alkoholičare. Preostale kategorije dijabetičara teško se mogu bojati njega.

Znak pankreatitisa je neočekivana i oštra bol u trbuhu. Ako ga osjetite, odmah se obratite liječniku. On će potvrditi ili opovrgnuti dijagnozu pankreatitisa. U svakom slučaju, prestanite uzimati lijekove koji djeluju inkretin odmah dok sve ne bude jasno.

Pogledajte i:

Bok
Ja sam 43, visina 186 težine 109 kg, podvrgnuta operaciji djelomičnog uklanjanja adenoma hipofize u 2012. godini (veliki prolaktinom s vrlo visokom razinom prolaktina). Sada se tumor smanjio s 5 cm na 2, uzimam bromokriptin 10 mg (4 tablete), razina prolaktina je 48,3 (gornja granica normale je 13,3), a tiroksin je 50 mcg (postoji hipotireoza). Imam metabolički sindrom, inzulin 48-55 (normalno do 28). Uzeo sam glukofag XR 500 više od šest mjeseci - nema rezultata ni za inzulin ni za težinu. Također, lijek Crestor ima kolesterol 3,45, trigliceride 3,3, LDL 2,87 VLDL 1,17, HDL 0,76. Bez nje sve je mnogo gore. Prema gastroenterologa: steatohepatitis, ALT povećan za 2 puta, ja uzeti Heptral u 800 2 puta dnevno.
Tijekom posljednjeg pregleda, glikirani hemoglobin od 6,3% nađen je kod endokrinolologa (ponovljena provjera zbog invalidnosti) (5,4% prije operacije 2012.). Glyukofazh i Onglizu ponovno su imenovani, ali do sada ih nisam prihvatio. Prebacila se na dijetu s niskom razinom ugljikohidrata i dodala vježbu. Rezultati kontrole ukupnog šećera u krvi (One Touch metar): na prazan želudac ujutro - 4.1, prije doručka 4.3, 2 sata nakon doručka 5.6, nakon vježbanja (1 sat hoda brzim tempom) 5.3, prije ručka 5.1 2 sata nakon ručka 5.9. Prije večere, šećer 5,8, 2 sata nakon večere - 5,7. Prije odlaska u krevet - 5. Zdravstveno stanje se poboljšalo, stanja hipoglikemije su nestala. Težina dok je na mjestu, inzulin i lipidi se ne mjere. Zapravo pitanja: 1. Može li povećani prolaktin stimulirati proizvodnju inzulina? (Nitko od naših liječnika ne može odgovoriti na ovo pitanje) 2. Smijem li koristiti Bayet ili Victosa s takvim “buketom” iz apetita (osim steatopatije, imam i kronični pankreatitis)? 3. Trebam li Glucophage, ako su takvi pokazatelji šećer, slijedim dijetu i postoji fizička aktivnost? Uzimam mnogo lijekova, pa jetra nije u redu. Ja stvarno ne želim dobiti dijabetes na sve moje probleme. Hvala na odgovoru.

> može povećati stimulaciju prolaktina
> proizvodnja inzulina? (nitko od naših liječnika
> na ovo pitanje nije moguće odgovoriti)

Proizvodnja inzulina stimulirana je prehranom preopterećenom ugljikohidratima. Budući da ste se prebacili na dijetu s niskom razinom ugljikohidrata i imate odličan šećer u krvi 24 sata, može se pretpostaviti da se razina inzulina vratila u normalu. Ponovno uzmite test krvi na inzulin na prazan želudac.

> Mogu li ugristi Baetu ili Viktosu od apetita
> Osim steatopatije, također imam
> kronični pankreatitis

Postoji rizik od pogoršanja pankreatitisa. Pokušajte samohipnozu, smanjite radno opterećenje i obitelj, a umjesto toga potražite i druga zadovoljstva.

> Također lijek Crestor

Ponovite ponovnu provjeru lipida u krvi nakon 6 tjedana strogog pridržavanja prehrane s niskim udjelom ugljikohidrata. S velikom vjerojatnošću, ovaj lijek se može i treba napustiti. Čini se da Crestor snižava vašu razinu dobrog kolesterola u krvi. Jedite više jaja i maslac, možete čak i mozak povećati svoj dobar kolesterol. Lijekovi iz razreda statina povećavaju umor, a ponekad uzrokuju i ozbiljnije nuspojave. Za veliku većinu ljudi, dijeta s niskom razinom ugljikohidrata pomaže u održavanju normalnog kolesterola u krvi bez njih.

> također tiroksin 50 mcg (postoji hipotireoza)

Ne morate svatko izrađivati ​​istu dozu tiroksina, već odaberite individualno prema rezultatima krvnih testova dok se hormoni ne vrate u normalu. Opisuje što su ti testovi. Nema dovoljno testova krvi za hormon koji stimulira štitnjaču, a ostalo morate provjeriti i ostale. To je učinjeno na ovaj način. Ispitivanja gubitaka - prilagođena doza - nakon 6 tjedana, ponovno su prošla testove - ako je potrebno, još jednom prilagodili dozu. I tako dalje sve dok ne bude normalno.

Također je korisno raditi s autoimunim uzrocima hipotiroidizma. Da sam na tvom mjestu, pokušao bih kombinirati dijetu s niskom razinom ugljikohidrata s dijetom bez glutena i procijeniti kako će to promijeniti vaše blagostanje nakon 6 tjedana. Postoji teorija da je jedan od uzroka hipotiroidizma nepodnošenje hrane glutenom.

Byetta je dobar lijek za mršavljenje i za dijabetes

43 godine, visok 150 cm, težina 86 kg, dijabetes tipa 2. Prije tri godine doživjela je ishemijski moždani udar s paralizom oka, vizijom -5. Prigovori na bol i grčeve u nogama, rukama, bolovima u trbuhu, masnoj hepatozi jetre, otežano disanje, svrbež kože, genitalnih organa, prisutnost akutnih hemoroida (bojim se da ću pristati na operaciju). Također slabost mišića, umor. Uzimam inzulin protafan 12 U ujutro i 12 I navečer, drugi actrapid 5-6 U 3 puta dnevno i Metformin 1000 tableta 2 puta dnevno.

Pročitajte program liječenja dijabetesa tipa 2 i slijedite ga marljivo. Šećer se normalizira. Osjećat ćete poboljšanje vašeg stanja u tjedan dana.

Pročitao sam vaše članke, imam gojaznost, položio sam testove, evo rezultata: [rez] glukoze 6,52, a danas na prazan želudac ujutro 7,6, glikirani hemoglobin 5,4%. Starost 42 godine, težina 107 kg i visina 164 cm Razumio sam sve o prehrani s niskim udjelom ugljikohidrata. Mislim da vitamine B i magnezij mogu piti. Pitanje je - je li potrebno koristiti bilo kakve lijekove, na primjer Crestor, Victose, Triptofan i Niacin?

> Evo rezultata: [cut]

Na internetu možete lako pronaći norme i usporediti ih s rezultatima. Ništa me ne opterećuje ovim.

Vaš glikirani hemoglobin i krvni testovi za glukozu su neobično nepodudarni. Možda nije točno mjerač glukoze u krvi. Provjerite mjerač šećera u krvi kako je ovdje opisano.

> lijekove, kao što je križ,
> Žrtve, triptofan i niacin

Crestor. Živi dijeta s malo ugljikohidrata 6 tjedana. Slijedite ga pažljivo sve ovo vrijeme! Onda opet uzmite krvne testove za kolesterol. S velikom vjerojatnošću, rezultati će se poboljšati bez ovog lijeka. Pročitajte upute, koje su njegove bogate nuspojave. Savjetujem vam da počnete uzimati samo ako je dijeta s niskim udjelom ugljikohidrata bez "kemije" loša, što će vam vratiti normalni kolesterol. Zapravo, to je malo vjerojatno. Ako se kolesterol ne poboljša, onda ili imate lošu prehranu ili imate problema s hormonima štitnjače. Tada ih morate liječiti, a ne gutati cristo ili druge statine.

Viktoza. Potrebno je izvršiti potpunu samokontrolu šećera u krvi, kao što je ovdje opisano. Odluku o tome je li uzimati pobjedu protiv prehrane s niskim udjelom ugljikohidrata određuju njezini rezultati. S velikom vjerojatnošću, vaš šećer i bez njega normalizira. Viktoza za smanjenje apetita - je druga stvar. Pokušajte sljedeće. Živite tjedan dana na dijeti s niskim udjelom ugljikohidrata i jedite proteinsku hranu ne manje od jednom u 4 sata svaki dan tako da vam šećer u krvi nikada ne padne ispod normale. Možda zbog toga napadi proždrljivosti opadnu. Uvijek imajte sa sobom proteinski obrok! Na primjer, narezana šunka. Isprobajte sve metode koje su opisane u našem članku o gubitku težine. I samo ako sve to ne pomaže kontrolirati proždrljivost - onda već pobijediti metak.

Triptofan. Po mom mišljenju, to nije djelotvoran hipnotik. Umjesto toga preferiram 5-HTP. Ove kapsule pomažu kod depresije, poboljšavaju kontrolu apetita i spavaju. Glavno je da ih uzimamo svaki dan, čak i kada je sve u redu.

Niacin. Pa, to je duga tema. U dozama koje su potrebne za poboljšanje kolesterola, uzrokuje vruće trepće. Pretražite web.

Ako su analize pokazale probleme s hormonima štitnjače, posebno bez T3, posavjetujte se s endokrinologom i uzmite pilule koje će propisati. Samo nemojte slušati njegove savjete o prehrani :).

Dobro došli! 65 godina, tip 2, visina 155 cm, težina 49-50 kg. Prije 4 mjeseca izgubila je oštro 7 kg. Prekomjerna težina nije patila. Vizija je loša - ispisali su naočale za rad +4, ali još uvijek ne vidim mala slova bez povećala. Hipoksija miokarda desne klijetke, hipotrofija lijeve klijetke, ateroskleroza, kronični steatohepatitis. Kolesterol je bio 7,5 - uzimam atoris, sada 4,7. Krvni tlak 160/80 - Uzimam enalapril 1 put dnevno, amlodipin tijekom noći. Nakon uzimanja lijeka, pritisak je 130/70. Analize - glikirani hemoglobin 8%, šećer u mokraći 28. Uzimam glukozu, kardiogram, atoris, počinjem piti magnelis-B6, 2 tablete 3 puta dnevno. Imam li dijabetes LADA? Noću, može li se inzulin uzeti na prazan želudac? Stvarno trebam tvoj savjet. Hvala vam.

> Imam dijabetes LADA?

Ne, imate dijabetes tipa 2 pretvoren u teški dijabetes tipa 1. LADA je blagi dijabetes tipa 1.

> Noću inzulin može
> uzimajući na prazan želudac?

Recite mi molim vas, a Viktoza ne stimulira gušteraču?

> a Viktoza ne stimulira gušteraču?

U smislu u kojem to čine derivati ​​sulfoniluree, ne, to ne stimulira.

Ali pročitajte upute za njezine kontraindikacije i nuspojave.

Dobar dan! Imam 51 godinu, visina 162 cm, težina 103 kg. Tip 2 dijabetesa od 1998. Sve ove godine prihvatio je Siofor. Šećer je na prazan želudac postupno porastao na 10. U veljači, nakon liječenja od gripe i antibiotika, šećer je postao prazan želudac. Inzulin je u bolnici uboden, a zatim prebačen u Amaril, a Galvus se susreo s 1000. Tukli su ih na 8–9 na prazan želudac. Od travnja sam uvečer počeo ubadati Viktosu plus Glucophage Long 1000. Pijem taurin dva puta dnevno, 250 mg, magnezij B6 noću, 2 tablete od 48 mg. Uglavnom, slijedim dijetu s niskim udjelom ugljikohidrata, ali jednom u tri dana slomim - jedem komad kruha ili peciva. Šećer je pao na 6,7 ​​na prazan želudac. Plivam u bazenu dva puta tjedno. Od veljače, težina je pala za 7 kg.
Recite mi, je li moguće dodatno smanjiti šećer na normalu, i što je najvažnije, kako? I radim li sve kako treba? Možda trebate povećati dozu Victoze ili Glucophagea? Ostali problemi uključuju masnu hepatozu jetre, žučne kamence, kronični pankreatitis, visoki krvni tlak, rekurentnu nesanicu, hipertrofičnu kardiomiopatiju. Također su bili zabrinuti zbog slabosti, kroničnog umora,
razdražljivost. Nakon smanjenja šećera i težine, počela sam se osjećati bolje.

I radim li sve kako treba?

Potrebni su vam inzulinski snimci. Bez njih, od svih drugih aktivnosti neće biti od velike koristi.

Pijem taurin dva puta dnevno, 250 mg, magnezij B6 noću, 2 tablete od 48 mg.

Navedene doze dodataka su 4-5 puta manje od onih koje trebate.

Ja sam 55 godina i težim 176 težina 104 SD2 od 2010. Uzeo sam Diabetus u 30 ujutro i Glucophage Long.1000 navečer kad sam otišao na dijetu s ugljikohidratima 01.10.2015g diabeton nije prihvatljiv. 43 milijuna kuna.

Dobro došli! Hvala na web-lokaciji. Molim te reci mi točno što jedeš od slatkiša? Zar ne želiš domaću tortu? Hvala vam!

Samo želim zahvaliti! Velika stranica, iznimno korisna, profesionalna !!
Iznenadio sam se kad sam saznao da Galvus nije toliko koristan, ali zašto je onda uključen u popis preferencijalnih lijekova za dijabetes? Dobivam ga besplatno na popust kao dijabetičar, drago mi je pokušati ga uzeti, jednom besplatno, a zapravo nije jeftino! Možda on?
Moj šećer u postu je od 5,6 do 6,8, gliciran - 6,5, indeks pretilosti je 28,
Ovi pokazatelji su prije početka dijete s niskom razinom ugljikohidrata koju ste započeli prije samo dva dana! Stvarno se radujem rezultatu i gotovo sam siguran da će se šećer spustiti, ali masna hrana za jetru je katastrofa! Da, a proteini nisu korisni za bubrege, kakve su moguće komplikacije kod prehrane s niskim udjelom ugljikohidrata za te organe? Još nema patologije, ali hoće li se pojaviti nakon ove prehrane?
I još jedno vrlo važno pitanje: kako se nositi s mekinjama u ovoj dijeti? A što je s lijekovima koje brašno brašna od bjelančevina zatvara? Oni imaju neku vrstu aditiva, zaslađivača i tako dalje. Ali od zatvora je prva stvar!
To su pitanja koja imam, bit ću vam zahvalan ako dobijem vaš savjet.

Zdravo Sergej! Puno vam hvala na vašem napornom radu! Moja priča je ovo. Imam 32 godine, visina 167 cm, težina 64 kg. Mama i jedna baka imale su dijabetes tipa 2, druga baka tipa 1. Tijekom druge trudnoće 2010. dobila sam gestacijski dijabetes, rodila sam sebe, moj sin je zdrav. U srpnju 2017. podvrgnuta je testovima - glikiranom hemoglobinu 7,6, glukozi 6,5 na postu, inzulinu 3, s-peptidu 1,03 (brzinom od 0,78-5,19). Oči su u redu (pregledao ih je oftalmolog), još se ne žalim na noge. U endokrinološkom ambulanti dali su Lantus, koji je rekao da se noću ubode 6-10 U, upisali u školu za dijabetes 2. listopada 2017. godine. naprotiv, bio sam vegetarijanac i promatrao post…) Od prvog dana eksperimenta, šećer u postu bio je najveći 5,1, dva sata nakon jela najveći je bio 6,8, obično manji (5,5 - 6,2), nedavno dani postaju sve niži. Počeo sam manje spavati i ležati, ipak, čini mi se da gubim težinu, otišao sam kod svog endokrinologa da pitam kako se nositi s inzulinom ako imam takve šećere na ovoj dijeti. Rekao je da slijedite dijetu. Želim pitati - sudeći po c-peptidu, jasno je da je gušterača već jako oštećena. Ima li smisla sada početi liječiti agonistima receptora GLP-1 (za sada bez inzulina)? Ili već počinje ubadati inzulin? Jer, sudeći po brojevima, čak i na dijeti s niskim udjelom ugljikohidrata, šećer je i dalje povišen. Hvala vam!

Imam ravan trbuščić s ekstraktom goji bobica kako bih smanjio apetit. Težina ide brzo, jer Konačno imam manje jesti.

Ja sam živio 63.. ali malo sam htio dati mojoj unuci udati i samo živjeti tamo i odlučio se nositi s vašim dijabetesom Bio sam bolestan od 2003. godine
Šećer se diže na 29.9 Ovdje je, dakle, loše: kao da stojite na rubu groba i odozdo čujete tako poznati i poznati glas. komadići undead
slabo funkcionira mozak, znaš, ne možeš otići tamo, nije učinio sve ovdje.
Bila sam umorna od bodybuildinga, bila sam umorna od života i prestala sam vjerovati da još uvijek možete živjeti dostojanstveno: bez petokutnih injekcija u želudac i noge, bez četiri jednokratne tablete 8, koje se ne vide po želucu. polako, odvratno, sklisko i smrdljivo umire.
Oko 6 godina sam bio poslan iz Vladivostoka 5 paketa od 360 tableta novca za 17 tisuća rubalja. Pregledao sam čitav tečaj i postalo mi je lakše, nakon pola godine još sam krenuo - kupio sam ga, ali 4 paketa su bila samo slična, ali su se razlikovala od prirodnog lijeka čak i mirisom, ali sam ih i popio, ali nije bilo kvalitativnih promjena.
Od tada nisam ništa pokušao, nisam mu ništa pomogao s lijekovima i drugim drogama, napisao sam jasnu i preciznu ideju - NE LIJEPI dijabetes I u našoj zemlji ne možete ništa učiniti s njom., tako da ljekarne prodaju sve vrste smeća, budući da su određena sredstva već potrošena na njegovu proizvodnju i da ih treba vratiti. A zdravlje ljudi za izliječenu djecu je neznatna stvar. Ako imate novca, idite u Izrael, tamo će vas tretirati za novac, neće vas izliječiti, ali barem će vam život biti lakši. I ne vjerujte vam u bilo kakve innetovskim droge s 50 posto popusta i košta 990 rubalja.Ne postoji ništa dobro osim krede i paracytamol, u najboljem slučaju, ja znam jednu stvar sigurno - nećete dobiti proljev iz okvira naznačeno.
Život tebi i sretno

Inretini i inkretini mimetici (inhibitori DPP4 i agonisti GLP1)

Dobar dan, redoviti čitatelji i gosti bloga! Danas će se pojaviti težak članak o suvremenim lijekovima koje liječnici već koriste diljem svijeta.

Što su inkretini i inkretini, koji se lijekovi iz skupine inhibitora dipeptidil peptidaze 4 i agonista glukagona sličnog peptida 1 koriste u liječenju dijabetesa? Danas ćete naučiti što znače ove duge i složene riječi, a najvažnije kako primijeniti stečeno znanje.

U ovom će članku raspravljati o potpuno novim lijekovima - analozima peptida 1 (GLP1) i blokatora dipeptidil peptidaze 4 (DPP4). Ovi lijekovi su izumljeni u studijama hormona inkretina - onih koji su izravno uključeni u sintezu inzulina i iskorištavanje glukoze u krvi.

Povećava se i liječi dijabetes tipa 2

Za početak, reći ću vam što su inkretini, kako se kratko nazivaju. Inkretini su hormoni koji se proizvode u gastrointestinalnom traktu kao odgovor na unos hrane, što povećava razinu inzulina u krvi. Dva hormona, glukogonski sličan peptid-1 (GLP-1) i gluc-ovisni inzulinotropni polipeptid (HIP), smatraju se inkretinima. HIP receptori su na beta stanicama gušterače, a GLP-1 receptori se nalaze u različitim organima, stoga, osim stimuliranja proizvodnje inzulina, aktivacija GLP-1 receptora dovodi do drugih učinaka ovog hormona.

Ovdje su učinci koji se pojavljuju kao rezultat rada GLP-1:

  • Stimulacija proizvodnje inzulina beta stanicama gušterače.
  • Supresija proizvodnje glukagona alfa stanicama pankreasa.
  • Usporavanje pražnjenja želuca.
  • Smanjen apetit i povećan osjećaj punine.
  • Pozitivan učinak na kardiovaskularni i središnji živčani sustav.

Ako je sve jasno s prvim i vodećim učinkom: postoji više inzulina - manje glukoze, onda će s drugom vjerojatno biti teže razumjeti. Glukagon je hormon pankreasa kojeg proizvode alfa stanice. Ovaj je hormon apsolutna suprotnost inzulinu. Glukagon povećava razinu glukoze u krvi oslobađajući je iz jetre. Ne zaboravite da u našem tijelu u jetri i mišićima postoje velike rezerve glukoze kao izvora energije, koje su u obliku glikogena. Smanjenjem proizvodnje glukagona, inkretini ne samo da smanjuju oslobađanje glukoze iz jetre, već i time povećavaju sintezu inzulina.

Koji je pozitivan učinak smanjenja pražnjenja želuca u liječenju dijabetesa? Činjenica je da se glavni dio glukoze u hrani apsorbira iz tankog crijeva. Stoga, ako hrana ulazi u crijeva u malim obrocima, šećer u krvi će rasti sporije i bez naglih skokova, što je također veliki plus. To rješava pitanje povećanja glukoze nakon jela (postprandijalna glikemija).

Vrijednost smanjenja apetita i povećanja osjećaja punoće u liječenju dijabetesa tipa 2 općenito je teško precijeniti. GLP-1 djeluje izravno na središta gladi i sitosti u hipotalamusu. Ovo je također veliki i debeli plus. Pozitivan učinak na srce i živčani sustav tek se proučava, a postoje samo eksperimentalni modeli, ali siguran sam da ćemo u bliskoj budućnosti saznati više o tim učincima.

Osim ovih učinaka, u eksperimentima je dokazano da GLP-1 stimulira regeneraciju i rast novih stanica pankreasa, te uništavanje blokova beta stanica. Dakle, ovaj hormon štiti gušteraču od osiromašenja i povećava masu beta stanica.

Što bi nas spriječilo da koristimo te hormone kao lijek? To bi bili gotovo savršeni lijekovi, jer bi bili identični ljudskim hormonima. Međutim, poteškoća leži u činjenici da su GLP-1 i HIP vrlo brzo uništeni (GLP-1 u 2 minute, a HIP za 6 minuta) s enzimom dipeptidil peptidaze tipa 4 (DPP-4).

No znanstvenici su pronašli izlaz.

Trenutno postoje dvije skupine lijekova u svijetu koje su na neki način povezane s povećanjem koncentracije lijekova (budući da GLP-1 ima više pozitivnih učinaka od GIP-a, bilo je ekonomski povoljno raditi s GLP-1).

  1. Lijekovi koji oponašaju djelovanje ljudskog GLP-1.
  2. Lijekovi koji blokiraju djelovanje enzima DPP-4, čime se produljuje djelovanje njegovog hormona.
na sadržaj

GLP-1 analozi u liječenju dijabetesa tipa 2

Trenutno na ruskom tržištu postoje dva preparata analoga GLP-1 - to su Bayetta (exenatide) i Viktoza (liraglutide). Ovi lijekovi su sintetski analozi ljudskog GLP-1, ali je samo vrijeme djelovanja mnogo dulje. Oni imaju apsolutno sve učinke ljudskog hormona, koje sam spomenuo gore. To je nesumnjivo plus. Prednosti uključuju smanjenje tjelesne težine u prosjeku za 4 kg tijekom 6-12 mjeseci. i smanjenje glikiranog hemoglobina u prosjeku za 0,8-1,8%. Što je glikirani hemoglobin i zašto ga trebate kontrolirati, možete saznati čitanjem članka "Glicirani hemoglobin: kako darovati?".

Nedostaci uključuju:

  • Samo subkutano davanje, tj., Bez tabletnog oblika.
  • Koncentracija GLP-1 može se povećati 5 puta, što povećava rizik od hipoglikemijskih stanja.
  • Učinci GLP-1 samo se povećavaju, lijek ne utječe na ISP.
  • U 30-40%, nuspojave se mogu pojaviti u obliku mučnine, povraćanja, ali su prolazne.

Byetta je dostupna u jednokratnim olovkama za olovke (slično olovkama za inzulinsku olovku) u dozi od 250 mcg po mg. Ručke su u volumenu od 1,2 i 2,4 ml. U jednom pakiranju - jedna olovka. Započnite liječenje šećerne bolesti s dozom od 5 µg 2 puta dnevno tijekom 1 mjeseca kako biste poboljšali podnošljivost, a zatim, ako je potrebno, doza se poveća na 10 µg 2 puta dnevno. Daljnje povećanje doze ne povećava učinak lijeka, već povećava broj nuspojava.

Injection Baet učiniti za sat vremena prije doručka i večere, to ne može biti učinjeno nakon obroka. Ako je injekcija propuštena, sljedeća se provodi u zakazano vrijeme. Injekcija se daje subkutano u bedro, trbuh ili rame. Ne može se davati intramuskularno ili intravenski.

Store lijek treba biti u tamnom, hladnom mjestu, to jest, na vratima hladnjaka, ne dopustiti zamrzavanje. Olovku za štrcaljku treba držati u hladnjaku svaki put nakon injekcije. Nakon 30 dana, brizgalica s Baetom se odbacuje, čak i ako lijek ostaje u njemu, budući da je nakon tog vremena lijek djelomično uništen i nema željeni učinak. Nemojte skladištiti upotrijebljeni lijek s pričvršćenom iglom, tj. Nakon svake upotrebe igla se mora odvrnuti i odbaciti, a prije nove injekcije mora se nositi nova.

Byetta se može kombinirati s drugim hipoglikemijskim sredstvima. Ako se lijek kombinira s lijekovima sulfoniluree (manin, dijabeton, itd.), Njihova doza treba smanjiti kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije. Postoji poseban članak o hipoglikemiji, pa preporučujem da slijedite link i proučite ako to niste učinili. Ako se Byetta koristi zajedno s metforminom, doze metformina se ne mijenjaju, jer je hipoglikemija u ovom slučaju malo vjerojatna.

Viktoza je također dostupna u oborima u dozi od 6 mg u 1 ml. Volumen brizgalice je 3 ml. U pakiranju se prodaje po 1, 2 ili 3 brizgalice. Čuvanje i upotreba štrcaljke je slično Baye. Liječenje dijabetesa s Viktozy provodi se 1 put dnevno u isto vrijeme, što pacijent sam može odabrati, bez obzira na obrok. Lijek se ubrizgava potkožno u bedro, trbuh ili rame. Također, ne može se koristiti za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Početna doza Victoze je 0,6 mg na dan. Nakon 1 tjedna dozu možete postupno povećati na 1,2 mg. Maksimalna doza je 1,8 mg, koja se može početi primjenjivati ​​1 tjedan nakon povećanja doze na 1,2 mg. Iznad ove doze lijek se ne preporučuje. Po analogiji s Baetom, Viktosu se može koristiti s drugim antidijabetičkim lijekovima.

A sada o najvažnijem - o cijeni i dostupnosti oba lijeka. Ova skupina lijekova nije uključena ni u savezni ni u regionalni popis preferencijalnih lijekova za liječenje bolesnika s dijabetesom. Stoga će ti lijekovi morati kupiti za vlastiti novac. Iskreno, ovi lijekovi nisu jeftini. Cijena ovisi o dozi lijeka i pakiranju. Na primjer, 1,2 mg Byeta sadrži 60 doza lijeka. Ovaj iznos je dovoljan za 1 mjesec. pod uvjetom da je propisana dnevna doza 5 mikrograma. U tom slučaju, lijek će vas koštati prosječno 4.600 rubalja mjesečno. Ako je to Viktoza, onda uz minimalnu dnevnu dozu od 6 mg, lijek će koštati 3.400 rubalja mjesečno.

Inhibitori DPP-4 u liječenju dijabetesa tipa 2

Kao što sam već rekao, enzim dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) uništava hormone inkretina. Stoga su znanstvenici odlučili blokirati ovaj enzim, kao posljedicu, produžiti fiziološki učinak vlastitih hormona. Veliki plus ove skupine lijekova je povećanje oba hormona - GLP-1 i HIP, što pojačava učinak lijeka. Pozitivno je i to što se povećanje ovih hormona događa u fiziološkom rasponu ne više od 2 puta, što u potpunosti eliminira pojavu hipoglikemijskih reakcija.

Plus može se smatrati i načinom primjene ovih lijekova - to su pripravci tableta, a ne injekcije. Praktično nema nuspojava inhibitora DPP-4, jer se hormoni povećavaju unutar fizioloških granica, kao da su u zdravoj osobi. Kada se koriste inhibitori, razina glikiranog hemoglobina se smanjuje za 0,5-1,8%. No, ovi preparati gotovo da nemaju učinka na tjelesnu težinu.

Danas postoje tri lijeka na ruskom tržištu - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Ongliz (saksagliptin).

Januvia je prvi lijek ove skupine, koji se počeo koristiti najprije u Sjedinjenim Državama, a zatim u cijelom svijetu. Ovaj lijek se može koristiti u monoterapiji iu kombinaciji s drugim lijekovima za hipoglikemiju, pa čak i inzulinom. Januia blokira enzim 24 sata, počinje djelovati unutar 30 minuta nakon gutanja.

Dostupno u tabletama u dozama od 25, 50 i 100 mg. Preporučena doza - 100 mg dnevno (1 put dnevno) može se uzeti bez obzira na obrok. U slučaju bubrežne insuficijencije, doza lijeka se smanjuje na 25 ili 50 mg.

Učinak primjene može se uočiti već u prvom mjesecu primjene, a smanjena je i razina glukoze u krvi i tochak i postprandialna razina glukoze u krvi.

Radi praktičnosti kombinirane terapije, Yanuvia se oslobađa kao kombinirani lijek s metforminom - Janumet. Dostupno u dvije doze: 50 mg Januvia + 500 mg metformina i 50 mg Januvia + 1000 mg metformina. U ovom obliku, tablete se uzimaju 2 puta dnevno.

Galvus je također član skupine inhibitora DPP-4. Uzima se bez obzira na obrok. Početna doza Galvusa je 50 mg 1 puta dnevno, a ako postoji potreba, doza se povećava na 100 mg, ali se doza distribuira u 50 mg 2 puta dnevno.

Galvus se također koristi u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim sredstvima. Dakle, postoji takva kombinacija lijeka, kao što je Galvusmet, koji također ima metformin. Postoje tablete s 500, 850 i 1000 mg metformina, dok doza Galvusa ostaje 50 mg.

U pravilu, kombinacija lijekova propisana za neučinkovitost monoterapije. U slučaju Galvusmet, lijek se uzima 2 puta dnevno. U kombinaciji s drugim lijekovima, Galvus se uzima samo 1 put dnevno.

U slučaju blagog oštećenja bubrega, doza lijeka se ne može mijenjati. Kada se uspoređuju dva lijeka Januvia i Galvus, uočene su identične promjene u glikiranom hemoglobinu, postprandijalnoj glikemiji (šećer nakon obroka) i glukozi natašte.

Ongliza - posljednja otvorena skupina lijekova inhibitora DPP-4. Dostupno u tabletama od 2,5 i 5 mg. Uzima se bez obzira na obrok 1 put dnevno. Također se koristi kao monoterapija, kao iu kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima. No, do sada ne postoji kombinirani lijek s metforminom, kao što se to radi u slučaju Yanuvía ili Galvus.

Kod blage bubrežne insuficijencije nije potrebno prilagoditi dozu, s umjerenim i teškim stadijima, doza lijeka se smanjuje 2 puta. Usporedba s Yanuvijom i Galvusom također nije pokazala očite i značajne razlike ni u učinkovitosti niti u učestalosti nuspojava. Stoga, izbor lijeka ovisi o cijeni i iskustvu liječnika s ovim lijekom.

Nažalost, ovi lijekovi nisu uključeni u federalni popis preferencijalnih lijekova, ali u nekim regijama moguće je da pacijenti izvlače te lijekove iz regionalnog registra na račun lokalnog proračuna. Stoga, opet, ti lijekovi moraju kupiti vlastiti novac.

Za cijenu, ovi lijekovi također nisu vrlo različiti. Na primjer, liječenje dijabetes mellitus Yanuviya u dozi od 100 mg morate potrošiti u prosjeku 2 200-2 400 rubalja. Galvus doza od 50 mg će vas koštati 800-900 rubalja mjesečno. Ongliz 5 mg košta 1.700 rubalja mjesečno. Cijene su isključivo indikativne, preuzete iz internetskih trgovina.

Kome su propisane te skupine lijekova? Pripreme iz ove dvije skupine mogu se propisati već u vrijeme debi bolesti, naravno onima koji to mogu priuštiti. Posebno je važno u ovom trenutku sačuvati, a možda čak i povećati količinu beta stanica gušterače, a onda će dijabetes biti dobro kompenziran dugo vremena i neće zahtijevati inzulin.

Koliko je lijekova istovremeno propisano za otkrivanje šećerne bolesti ovisi o razini glikiranog hemoglobina.

Imam sve. Ispalo je mnogo, ne znam čak ni hoćeš li ga ovladati. Ali znam da među čitateljima ima ljudi koji već primaju te droge. Stoga vas pozivam da podijelite svoje dojmove o lijeku. Mislim da će biti korisno znati to onima koji još uvijek razmišljaju o prelasku na novi tretman ili ne.

I zapamtite da unatoč najučinkovitijim lijekovima, normalizacija prehrane kod dijabetesa igra vodeću ulogu u vezi s redovitom tjelovježbom.

Enteroglukagon (peptid sličan glukagonu)

Enteroglukagon je peptidni hormon iz obitelji sekretina. Drugo ime je glukagon-sličan peptid-1 (GLP-1).

Enteroglukagon (peptid sličan glukagonu-1) proizvodi L-stanice sluznice ilealnog i debelog crijeva. Enteroglukagon se odnosi na inkrelinam, koji se proizvodi kao odgovor na unos hrane. Stimulatori sekrecije enteroglukagona su trigliceridi, kao i ugljikohidrati himusa. Intravenska glukoza ne utječe na izlučivanje enterolglukagona.

Enteroglukagon (peptid sličan glukagonu) utječe na mnoge različite procese u tijelu. U želucu inhibira izlučivanje klorovodične kiseline parijetalnim stanicama, a također i slabi motoričku aktivnost želuca. U gušterači enteroglukagon stimulira proizvodnju inzulina, inhibira izlučivanje somatostatina i glukagona i uzrokuje druge učinke. Enteroglukagon također posreduje u brojnim procesima u središnjem živčanom sustavu, kardiovaskularnom sustavu, štitnoj žlijezdi, plućima, bubrezima i drugima.

Agonisti peptida sličnih glukagonu 1

Prema riječima stručnjaka, u sedam zemalja s najrazvijenijim farmaceutskim tržištem (SAD, Japan, Francuska, Njemačka, Italija, Španjolska i Velika Britanija) oko 38 milijuna ljudi pati od dijabetesa, a do 2012. godine može postati 50 milijuna. Broj pacijenata, mnogi zadaci u liječenju dijabetesa ostaju neriješeni: još uvijek nedostaje kombiniranih lijekova, učinkovitih oralnih lijekova i lijekova koji olakšavaju pridržavanje režima liječenja. Međutim, danas ti zadaci više ne izgledaju tvrdokorni. Uskoro bi se na tržištu trebale pojaviti nove klase antidijabetičkih lijekova koje mogu temeljito promijeniti pristup liječenju dijabetesa. Unatoč dostupnosti takvih dokazanih lijekova kao što su inzulin, metformin i lijekovi za sulfonilureu, kao i relativno novi lijekovi: tiazolidindioni (TZD), inhibitori α-glukozidaze i prandialni regulatori glukoze (PRG) ?? Još uvijek postoje mnogi problemi u liječenju dijabetesa. Nova generacija lijekova pomoći će u rješavanju ovih problema: agonisti glukagona sličnog peptida 1 (GLP-1), inhibitori dipeptidil peptidaze tipa IV (DPP-IV) i dvostruki agonisti receptora aktiviranog proliferatorom peroksizomalne proliferacije (RAPP).

Nedostaci suvremenih antidijabetičkih lijekova

Najvažniji zadatak za danas? razvoj lijekova koji mogu pružiti dugotrajni antihiperglikemijski učinak i koji utječu ne toliko na simptome kao na temeljne uzroke bolesti. Glavni nedostatak suvremenih ne-inzulinskih antidijabetičkih lijekova? nemogućnost potpune kontrole razine glikiranog hemoglobina HbA1c. Većina današnjih lijekova, osim inzulina, može smanjiti razinu HbA1c za samo 1%. To često nije dovoljno za pacijente koji su dugo bolovali od dijabetesa i čija razina HbA1c znatno premašuje preporučene razine.

Osim toga, čak i ako je moguće postići dobru kontrolu glikemije, ne može svaki lijek pružiti dugoročni učinak. To se objašnjava činjenicom da suvremeni antidijabetici ili povećavaju osjetljivost određenih tkiva na djelovanje inzulina, ili stimuliraju proizvodnju inzulina od strane gušterače. Pravi uzrok bolesti? smanjenje funkcije β-stanica gušterače? ostaje bez pozornosti. Lijek koji može utjecati na te stanice imat će ogroman tržišni potencijal.

Još jedno važno pitanje? osiguravanje sigurnosti i povoljnog profila nuspojava lijeka. Nedavno su se povećali zahtjevi za sigurnost lijekova, osobito nakon slučajeva povlačenja s tržišta već odobrenih lijekova, na primjer TZD Rezulin (na temelju izvješća o ozbiljnom oštećenju jetre).

Sljedeći problem, koji se često podcjenjuje, ali koji još uvijek postoji, ?? ovo je strpljenje pacijenta. Smatra se da ako je lijek dovoljno učinkovit i siguran, pacijentu neće biti teško pratiti liječnički recept. Međutim, to nije uvijek slučaj. Potreba za stalnim kontrolama glukoze i raznim vrstama testova nakon uvođenja lijeka ?? to je cijena koju su liječnici i pacijenti spremni platiti za dobar glikemijski učinak. Međutim, ako se pojavi alat koji ne zahtijeva stalna ispitivanja, pacijenti teško da bi mogli biti razočarani.

GLP-1 agonisti

Tradicionalno, oralni antidijabetici temelje se na metforminu ili sulfonilurei. Do 1995. lijekovi za sulfonilureu bili su jedina alternativa inzulinu u liječenju dijabetesa tipa II. Sadašnji proboj u liječenju dijabetesa melitusa dogodio se nakon pojave 1995. godine lijeka Glucophage (metformin), nakon čega je 1997. godine slijedio Repaglinid, Avandia i Actos (RAPP agonisti iz razreda TZD) 1999. godine

Jedan od najperspektivnijih klasa lijekova u razvoju, ?? GLP-1 agonisti? hormon koji se proizvodi u crijevima tijekom obroka. Ona potiče proizvodnju inzulina u tijelu kao odgovor na povećanje glukoze, inhibira oslobađanje glukagona nakon obroka i usporava apsorpciju hranjivih tvari u krv. Ispitivanja na životinjama su pokazala da upotreba GLP-1 agonista doprinosi očuvanju i formiranju novih β-stanica. Ova klasa lijekova može omogućiti rješavanje dva važna zadatka: postizanje produljenog učinka i utjecaj na temeljni uzrok bolesti. Već postoje dokazi o obećanju novog razreda, ali oni tek trebaju biti testirani u specifičnim kliničkim ispitivanjima. Važno je naglasiti da lijekovi ove klase neće zahtijevati stalnu provjeru razine glukoze, jer je rizik od hipoglikemije minimalan.

Budući da su agonisti GLP-1 ?? to su injekcije, neizbježno će se uspoređivati ​​s inzulinom i, najvjerojatnije, njihovo korištenje će kasniti u kasnijoj fazi liječenja. Inzulin je najsnažnije sredstvo za smanjenje razina HbAlc, tako da GLP-1 agonisti neće biti lako pokazati usporedivu učinkovitost. U današnjoj situaciji, idealni kandidati za upotrebu GLP-1 agonista bit će pacijenti kojima ne pomažu oralni antidijabetični lijekovi i koji se boje prelaska na terapiju inzulinom zbog straha od hipoglikemije, povećanja tjelesne težine ili potrebe za stalnim praćenjem razine glukoze. To znači da će GLP-1 agonisti morati pokazati sposobnost da utječu na uzroke bolesti u kasnijim fazama, što je još uvijek upitno.

Međutim, prvi agonist GLP-1 eksenatida već se pojavio na tržištu? sintetički oblik eksendina-4, izvorno izoliran od sline otrovne južnoameričke gušterice. Exenatide je stvorio Amylin, ali se u rujnu 2002. Eli Lilly pridružio razvoju i komercijalizaciji lijeka. Čak i ranije, u svibnju 2000, Amylin je potpisao ugovor s Alkermesom za razvoj i proizvodnju exenatida (Exenatide LAR) dugotrajnog ubrizgavanja, koji bi trebao ući na tržište dvije godine kasnije od uobičajenog eksenatida, međutim, prema mišljenju stručnjaka, može donijeti veći profit. Prema procjenama stručnjaka, prodaja eksenatida trebala bi dosegnuti maksimalnih 97 milijuna dolara u 2007. godini, kada se očekuje da će se Exenatide LAR pojaviti na tržištu. Prodaja potonjih do 2012. može doseći 1,5 milijardi dolara.

Liraglutid, dugodjelujući lijek dobiven iz GLP-1, također može ući na tržište 2007. Ovaj alat, koji je razvio Novo Nordisk, ima sve prednosti originalnog GLP-1 i ima vrlo jednostavan način uporabe? jednom dnevno injekcije. Međutim, analitičari ne obećavaju ovaj lijek istom uspjehu kao Exenatide LAR: Liraglutide prodaje može doseći samo 200 milijuna dolara u 2012. godini.

DPP-IV inhibitori

Još jedna klasa antidijabetičkih lijekova koja bi uskoro trebala biti na tržištu? To su inhibitori dipeptidil peptidaze tipa IV. Ta sredstva djeluju na isti biokemijski proces kao GLP-1 agonisti, ali na drugačiji način: ne dopunjuju prirodnu opskrbu GLP-1, već inhibiraju enzim odgovoran za njegovu razgradnju. Tu postoje i pozitivne i negativne strane.

Glavna prednost inhibitora DPP-IV ?? način primjene. Ovi lijekovi će biti dostupni u obliku tableta ili kapsula, dok se GLP-1 agonisti moraju davati injekcijom. Stoga su inhibitori DPP-IV atraktivniji za liječnike i pacijente, a osim toga, oni se neće uspoređivati ​​s pripravcima inzulina. Umjesto toga, morat će pokazati superiornost nad drugim oralnim sredstvima, na primjer, iz razreda TSZD. Unatoč činjenici da se ove dvije klase lijekova bitno razlikuju u načinu djelovanja, njihova cijena će biti približno jednaka, što ih čini usporedivima.

Inhibitori DPP-IV neznatno zaostaju za agonistima GLP-1 tijekom procesa razvoja, ali to može biti korist za prvu. Pojava GLP-1 agonista na tržištu pripremit će liječnika za pozitivnu percepciju inkretinskih mimetika. Inhibitori DPP-IV više neće biti shvaćeni kao potpuno nova klasa, već kao novi pristup već poznatom konceptu.

Glavni nedostatak inhibitora DPP-IV ?? niska selektivnost djelovanja, zbog čega profesionalci sumnjaju u sigurnost tih lijekova. Međutim, prvi spojevi ove klase već prolaze kroz III. Fazu kliničkih ispitivanja, a nema izvješća o ozbiljnim nuspojavama.

Vođa utrke? Novartis LAF-237 droga ?? To bi trebao ući na tržište u 2007. Prema stručnjacima, prodaja ovog lijeka ne bi trebala zaostajati za Exenatide LAR-om, a do 2012. mogla bi doseći 1,9 milijardi USD.Drugi lijek iz razreda DPP inhibitora, MK-431 tvrtke Merck, zaostaje za LAF-237, ali bi u 2009. trebao biti pušten na tržište, a njegova prodaja mogla bi premašiti milijardu dolara u 2012. godini.

RAPP agonisti

Obitelj nuklearnih receptora aktiviranih peroksizomalnim proliferatorom (RAPP) posebno su pažljivo proučavali stručnjaci u području liječenja dijabetesa. Kao rezultat istraživanja nastala je terapijska klasa tiazolidindiona (TZD). Prva generacija TZD bila je RAPP-y agonista i smanjena inzulinska rezistencija. Nažalost, jedna od značajnih nuspojava ovih lijekova? povećanjem težine, što je, opet, popratna bolest kod dijabetesa tipa II.

Kasnije su se pojavili lijekovi koji aktiviraju RAPP-α. Lijekovi iz ove klase mogu smanjiti razinu triglicerida u krvi i povećati osjetljivost na inzulin.

Sljedeći korak bio je stvaranje dvostruko djelujućih RAPP agonista: oni utječu na RAPP-a i RAPP-γ istovremeno i, vjerojatno, imaju vrline oba prethodnika. Međutim, početni entuzijazam znanstvenika donekle je oslabio nakon što su brojni lijekovi ove klase povučeni s tržišta zbog sumnji u njihovu sigurnost. FDA je zatražila dodatne podatke o sigurnosti kako bi registrirala takve lijekove. U novije vrijeme, tvrtka Takeda suspendirala je klinička ispitivanja TAK-559 zbog otkrivenih povreda u proizvodnji jetrenih enzima kod nekih subjekata. Osim toga, nekoliko lijekova je povučeno iz završnih stadija testiranja, budući da se pokazalo da njihova uporaba dovodi do razvoja tumora kod laboratorijskih životinja. Nakon toga, FDA je trebala provoditi studije lijekova ove klase na životinjama najmanje dvije godine prije nego što pređe na ljudske pokuse. To znači da je oslobađanje lijekova koji se sada razvijaju odgođeno za godinu ili dvije. Nedavno je AstraZeneca od 2006. do 2007. odgodila objavljivanje RAPP agonista s dvostrukim djelovanjem, a Ligand je najavio da će razvojni proces za Naveglitazar biti odgođen za još dvije godine.

Ali to nisu svi problemi. Nedavno su liječnici manje vjerojatno da će vjerovati agonistima RAPP-a i dovoditi u pitanje njihove koristi. Posebno, neki stručnjaci vjeruju da, iako RAPP-a agonisti smanjuju razine triglicerida, isti rezultat se može postići kombiniranjem RAPP-y agonista sa statinom. Ako pacijent uzima lijek iz skupine statina, upotreba RAPP-a agonista ne daje dodatni učinak. Gotovo da nema podataka o učinkovitosti RAPP-a agonista u prevenciji bolesti kardiovaskularnog sustava, a upravo je prevencija kardiovaskularnih bolesti glavni razlog za potrebu smanjenja razina triglicerida. Osim toga, rezultati studija o upotrebi tiazolidindiona ukazuju da se pozitivan učinak RAPP agonista na kardiovaskularni sustav objašnjava više protuupalnim učinkom y-agonista nego smanjenjem razine lipida kao rezultat aktivacije RAPP-a.

Unatoč činjenici da farmaceutsko tržište priprema dvostruko djelujući RAPP agonisti s prilično hladnim prijemom, nekoliko kandidata već čeka svoje puštanje. Prvi je vjerojatno Muraglitazar, kojeg je razvio Bristol-Myers Squibb. Zahtjev za registraciju lijeka podnesen je u prosincu 2004., puštanje je planirano za 2008. godinu, ali stručnjaci sumnjaju da će volumen prodaje lijeka ikada premašiti 0,4 milijarde dolara.