Alogliptin (Alogliptin)

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Alogliptin. Predstavljeni su pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja stručnjaka u primjeni Alogliptina u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave primijećene, što proizvođač možda nije naveo u bilješci. Analogi Alogliptina u prisutnosti raspoloživih strukturnih analoga. Upotrebljava se za liječenje dijabetesa mellitusa neovisnog o inzulinu tipa 2 u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i laktacije. Sastav lijeka.

Aogliptin je hipoglikemijski lijek, snažan i visoko selektivan inhibitor dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Njegova selektivnost za DPP-4 je više od 10.000 puta veća od učinka za druge srodne enzime, uključujući DPP-8 i DPP-9. DPP-4 je glavni enzim koji sudjeluje u brzom uništenju hormona inkretinske obitelji: peptid-1 (GLP-1) glukagona i sličan inzulinotropni polipeptid (HIP) ovisan o glukozi.

Hormoni iz obitelji inkretina izlučuju se u crijevima, a njihova koncentracija se povećava kao odgovor na unos hrane. GLP-1 i HIP povećavaju sintezu inzulina i njegovo izlučivanje pomoću beta stanica pankreasa. GLP-1 također inhibira izlučivanje glukagona i smanjuje proizvodnju glukoze u jetri. Stoga, povećanjem koncentracije inkretina, Alogliptin povećava izlučivanje inzulina ovisnog o glukozi i smanjuje izlučivanje glukagona s povećanom koncentracijom glukoze u krvi. U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 s hiperglikemijom, te promjene u izlučivanju inzulina i glukagona dovode do smanjenja koncentracije glikiranog hemoglobina HbA1C i smanjenja koncentracije glukoze u plazmi u glukozi u postu i poslije obroka (nakon jela).

struktura

Aogliptin + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Farmakokinetika Alogliptina ima sličan karakter u zdravih osoba i bolesnika s dijabetesom tipa 2. t Apsolutna bioraspoloživost alogliptina je približno 100%. Istovremeni unos hranom s visokim udjelom masti nije utjecao na farmakokinetiku alogliptina pa se može uzimati bez obzira na unos. Vezanje proteina u plazmi je približno 20-30%. Ni zdravi dobrovoljci ni bolesnici sa šećernom bolešću tipa 2 nisu pokazali klinički značajnu kumulaciju Alogliptina nakon ponovljene primjene. Lijek ne podliježe intenzivnom metabolizmu, 60 do 70% alogliptina se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega.

svjedočenje

  • dijabetes mellitus neovisan o inzulinu tipa 2 u odraslih za poboljšanje kontrole glikemije s neučinkovitošću prehrane i tjelovježbe: kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili inzulinom.

Oblici oslobađanja

Tablete obložene 12,5 mg i 25 mg.

Upute za uporabu i režim doziranja

Lijek Alogliptin može se uzimati bez obzira na obrok. Tablete treba progutati cijelu, bez žvakanja, vode za piće.

Preporučena doza Alogliptina je 25 mg 1 puta dnevno kao monoterapija ili kao dodatak metforminu, tiazolidindionu, derivatima sulfoniluree ili inzulinu, ili kao trokomponentna kombinacija s metforminom, tiazolidindionom ili inzulinom.

Ako je bolesnik propustio uzimanje Alogliptina, on bi trebao uzeti propuštenu dozu što je prije moguće. Ne uzimajte dvostruku dozu lijeka istog dana.

U imenovanju lijeka Alogliptin uz metformin ili tiazolidindion, doza posljednjih lijekova treba ostaviti nepromijenjena.

Kada se kombinacija lijeka Alogliptin sa derivatom sulfoniluree ili inzulinom, doza potonjeg treba smanjiti kako bi se smanjio rizik od hipoglikemije.

U vezi s rizikom od hipoglikemije, treba paziti kada se propisuje trokomponentna kombinacija lijeka Alogliptin s metforminom i tiazolidindionom. U slučaju hipoglikemije, moguće je razmotriti smanjenje doze metformina ili tiazolidindiona.

Učinkovitost i sigurnost alogliptina u kombinaciji s metforminom i derivatom sulfoniluree nisu ispitivani.

Nuspojave

  • glavobolja;
  • epigastrična bol;
  • bolest gastroezofagealnog refluksa;
  • akutni pankreatitis (upala gušterače);
  • abnormalna funkcija jetre, uključujući zatajenje jetre;
  • svrbež, osip;
  • eksfolijativne kožne bolesti, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom;
  • angioedem, urtikarija;
  • infekcija gornjih dišnih putova, nazofaringitis;
  • reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaktičku reakciju.

kontraindikacije

  • preosjetljivost na alogliptin ili bilo koju pomoćnu tvar, ili ozbiljne reakcije preosjetljivosti na bilo koji inhibitor DPP-4 u povijesti, uključujući anafilaktičke reakcije, anafilaktički šok i angioedem;
  • dijabetes tipa 1;
  • dijabetičku ketoacidozu;
  • kronično zatajenje srca;
  • ozbiljno zatajenje jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh skali) zbog nedostatka kliničkih podataka o uporabi;
  • teškog zatajenja bubrega;
  • trudnoća (zbog nedostatka kliničkih podataka o primjeni);
  • razdoblje dojenja (zbog nedostatka kliničkih podataka o primjeni);
  • djece i adolescenata do 18 godina (zbog nedostatka kliničkih podataka o primjeni).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Nije bilo studija o primjeni alogliptina u trudnica. Eksperimentalne studije na životinjama nisu pokazale izravne ili neizravne negativne učinke lijeka na reproduktivni sustav. Međutim, kao mjera opreza, uporaba lijeka Alogliptin tijekom trudnoće je kontraindicirana.

Nije poznato izlučuje li se alogliptin u majčino mlijeko. Eksperimentalne studije na životinjama pokazale su da se izlučuje u majčino mlijeko, tako da se rizik od nuspojava u dojenčadi ne može isključiti. U tom smislu, uporaba lijeka tijekom dojenja je kontraindicirana.

Primjena kod djece

Zbog nedostatka kliničkih podataka o uporabi lijeka kontraindiciran je u djece mlađe od 18 godina.

Primjena kod starijih bolesnika

U bolesnika starijih od 65 godina nije potrebno prilagoditi dozu lijeka Alogliptin. Ipak, dozu treba posebno pažljivo odabrati zbog mogućnosti smanjene funkcije bubrega u ovoj skupini bolesnika.

Posebne upute

Treba ga koristiti s oprezom u povijesti akutnog pankreatitisa; u bolesnika s umjerenim zatajenjem bubrega; u kombinaciji sa derivatom sulfoniluree ili inzulinom; kao dio trokomponentne kombinacije s metforminom i tiazolidindionom.

Kako bi se smanjio rizik od hipoglikemije, preporučuje se smanjenje doze sulfoniluree, inzulina ili kombinacije pioglitazona (tiazolidindiona) s metforminom, dok se primjenjuje s Alogliptinom.

Bolesnici s umjerenom bubrežnom insuficijencijom zahtijevaju prilagodbu doze alogliptina, stoga se preporuča procjena bubrežne funkcije prije i povremeno tijekom liječenja.

Upotreba inhibitora DPP-4 povezana je s potencijalnim rizikom razvoja akutnog pankreatitisa. Pacijente treba obavijestiti o karakterističnim simptomima akutnog pankreatitisa: trajnoj teškoj boli u trbuhu koja može zračiti u leđa. Ako sumnjate na razvoj akutnog pankreatitisa, potrebno je prekinuti uzimanje Alogliptina te ga u skladu s tim ispitati.

S razvojem poremećaja jetre tijekom liječenja, treba razmotriti mogućnost prekida terapije alogliptinom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Aogliptin nema ili slabo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Međutim, kod primjene lijeka u kombinaciji s drugim lijekovima za hipoglikemiju (derivati ​​sulfoniluree, inzulin ili kombinirana terapija s pioglitazonom i metforminom) valja razmotriti rizik od hipoglikemije i treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i mehanizmima.

Interakcije lijekova

Utjecaj drugih lijekova na alogliptin

Aogliptin se uglavnom izlučuje iz tijela nepromijenjen putem bubrega i blago se metabolizira enzimskim sustavom citokroma CYP450.

U studijama na interakcije s drugim lijekovima, farmakokinetike alogliptina klinički značajnog učinka od sljedećih lijekova: gemfibrozil (inhibitor CYP2C8 / 9), flukonazol (inhibitor CYP2C9), ketokonazol (inhibitor CYP3A4), ciklosporin (inhibitor P-glikoproteina) inhibitor, alfa glikozidaza, digoksin, metformin, cimetidin, pioglitazon ili atorvastatin.

Učinak Alogliptina na druge lijekove

Ispitivanja in vitro pokazala su da alogliptin ne inhibira i ne inducira izoenzime CYP450 u koncentracijama koje se postižu kada se alogliptin uzima u preporučenoj dozi od 25 mg. Ne očekuju se interakcije s izoenzimima CYP450 i nisu identificirane.

In vitro studije su pokazale da Alogliptin nije ni supstrat niti inhibitor izoforma anion transfer proteina (OAT1, OAT3 i OCT2). Osim toga, podaci iz kliničkih ispitivanja ne ukazuju na interakciju s inhibitorima ili supstratima P-glikoproteina.

U kliničkim ispitivanjima na interakcije s drugim lijekovima Alogliptin klinički značajnog učinka na farmakokinetiku sljedećih lijekova: kofein, (R) - i (S) -varfarina, pioglitazon, glibenklamid, tolbutamid, dekstrometorfan, atorvastatin, midazolam, oralna kontracepcijska sredstva (noretindron i etinil estradiol), digoksin, feksofenadin, metformin ili cimetidin. Na temelju tih podataka, alogliptin ne inhibira citokrom CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-glikoprotein i OCT2 izoenzime.

Aogliptin nije utjecao na protrombinski indeks ili međunarodni normalizirani omjer (MHO) u zdravih dobrovoljaca dok su ga uzimali s varfarinom.

Tijekom uzimanja Alogliptina u kombinaciji s metforminom, ili pioglitazonom (tiazolidindionom) ili inhibitorom alfa glikozidaze, ili glibenklamidom (derivat sulfoniluree), nije uočena klinički značajna farmakokinetička interakcija.

Analozi lijeka Alogliptin

Strukturni analozi aktivne tvari:

Analozi lijeka Alogliptin za terapijski učinak (sredstva za liječenje inzulin-ovisnog dijabetesa melitusa):

  • Avandamet;
  • Adeb;
  • Amalviya;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Biosulin R;
  • Viktoza;
  • Vipidiya;
  • Galvus;
  • Gensulin;
  • Glibenez;
  • glibenklamid;
  • Glidiab;
  • Glimekomb;
  • Gliformin;
  • Glyukovans;
  • Glucophage;
  • Glyurenorm;
  • guar;
  • Daon;
  • Dzhardins;
  • Diabeton;
  • Diabrezid;
  • Diastabol;
  • Inzulin C;
  • Levemir;
  • Liksumiya;
  • Listata;
  • Maniglid;
  • Manin;
  • Metfogamma;
  • metformin;
  • NovoRapid;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Orsoten;
  • Pankragen;
  • Pensulin;
  • Pioglar;
  • Predian;
  • Prezartan;
  • Reklid;
  • Rogla;
  • Saksenda;
  • Silubin;
  • Sindzhardi;
  • Siofor;
  • Starliks;
  • Telzap;
  • Telsartan;
  • Trazhenta;
  • Traykor;
  • Trulisiti;
  • Ultratard;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • klorpropamid;
  • Humalog;
  • Tsygapan;
  • Erbisol;
  • Euglyukon;
  • Janów;
  • Janumet Long.

Povratne informacije od endokrinologa

Izbor terapije za bolesnike s dijabetesom nije uvijek jednostavan. Među mojim dijabetičarima, postoje oni koji idu samo na Alogliptin, i oni koji ga dobivaju u kombinaciji s inzulinom ili drugim hipoglikemijskim sredstvima. Osobito su zadovoljni oni pacijenti kojima je potrebna jedna tableta Alogliptina 25 mg dnevno, jer je to vrlo pogodan tretman. Lijek održava razinu šećera u krvi tijekom cijelog dana. Lijek se dobro podnosi, gotovo da nema nuspojava. Događa se, naravno, da se pacijenti žale na glavobolju ili bol u trbuhu. Ali tvrditi da su to nepoželjne reakcije na Alogliptin, neću. Gotovo svi dijabetičari imaju komorbidna stanja koja mogu uzrokovati takvu bol.

Aogliptin 25 mg

Postoji veliki izbor lijekova za liječenje dijabetesa. Moderni lijekovi imaju najmanje nuspojava i kontraindikacije. Na primjer, tablete bazirane na alogliptinu. Uzmite u obzir upute za njegovu uporabu, svojstva aktivne tvari, pripravke na temelju njega, kao i analoge.

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Dostupan u obliku tableta u dvije mogućnosti doziranja alogliptin - 12,5 i 25 mg.

Pomoćne tvari (na primjeru "Vipidia"):

  • manitol;
  • mikrokristalna celuloza;
  • giproloza;
  • kroskarmeloza natrij;
  • magnezij stearat.

Tablete u obliku ovala, pakirane u mjehuriće. U pakiranju 4 blistera od 7 komada.

INN, proizvođači

Međunarodno ime je alogliptin.

Proizveo Takeda GmbH, Japan.

Trošak od

Cijena po paketu počinje od 850 rubalja.

Farmakološko djelovanje

Hipoglikemijsko sredstvo. Inhibitor je DPP-4, koji uništava inkretin hormona. Pomažu povećanju proizvodnje inzulina beta stanicama gušterače, kao i smanjenjem proizvodnje glukoze u jetri. Kao rezultat, glikozilirani hemoglobin se smanjuje, a koncentracija glukoze u krvi se smanjuje, štoviše, na prazan želudac i jednako nakon obroka.

farmakokinetika

Biološka raspoloživost je gotovo 100%. Može se konzumirati bez obzira na vrijeme jedenja, jer to ne utječe na dostupnost i brzinu apsorpcije aktivne tvari. Maksimalna koncentracija se postiže za 1-2 sata. Ne nakuplja se u tijelu. Izlučuju se nepromijenjeni putem bubrega. Dio se izlučuje u crijevima. Poluživot tijela je 21 sat.

svjedočenje

Dijabetes melitus tip 2 s neučinkovitošću prehrane i tjelovježbe.

kontraindikacije

  • Povećana osjetljivost na komponente;
  • Teška oštećenja bubrega i jetre;
  • Dijabetes tipa 1;
  • Dijabetička ketoacidoza;
  • Povijest kome;
  • Zatajenje srca;
  • Dječja dob je mlađa od 18 godina;
  • Trudnoća i dojenje.

Koristite oprezno u sljedećim slučajevima:

  • pankreatitisa;
  • Prosječan stupanj zatajenja bubrega;
  • Prijem zajedno s drugim hipoglikemijskim sredstvima.

Upute za uporabu (metoda i doziranje)

Uzima se u usta, bez žvakanja, ali pije puno vode. Opća preporuka je 25 mg alogliptina dnevno. Točnu dozu propisuje liječnik na temelju rezultata ispitivanja. Može se koristiti u kombiniranoj terapiji. U ovom slučaju, doza se smanjuje kako bi se izbjegla hipoglikemija. Kada preskočite prijem, poželjno je uzeti tabletu što je prije moguće. Dvostruka doza za nadoknadu je zabranjena!

Nuspojave

  • Poremećaji probave (mučnina, povraćanje, proljev, bol);
  • Simptomi akutnog pankreatitisa;
  • glavobolje;
  • Abnormalnosti u jetri;
  • Alergijske reakcije;
  • Anafilaktički šok;
  • Upala sluznice nazofarinksa.

predozirati

Rijetko se javlja, može zahtijevati ispiranje želuca i hospitalizaciju. Dijaliza je neučinkovita, koristi se simptomatsko liječenje. Reakcije su uglavnom iz gastrointestinalnog trakta.

Interakcije lijekova

Nisu utvrđeni posebni učinci interakcije alogliptina s drugim tvarima.

Sama komponenta ne utječe na djelovanje sljedećih lijekova:

  • kofein;
  • glibenklamid;
  • varfarin;
  • tolbutamid;
  • pioglitazon;
  • atorvastatin;
  • oralni kontraceptivi;
  • dekstrometrofan;
  • feksofenadin;
  • midazolam;
  • metformin;
  • digoksin;
  • cimetidin.

Ne utječe na učinak alogliptina:

  • gemfibrozil;
  • ciklosporin;
  • flukonazol;
  • inhibitor alfa glukozidaze;
  • ketokonazol;
  • metformin;
  • pioglitazon;
  • digoksin;
  • cimetidin;
  • atorvastatin.

To znači da je njihov međusobni prijem siguran. Međutim, treba imati na umu da liječenje alogliptinom zajedno sa sulfonilureom, inzulinom zahtijeva prilagodbu njihove doze kako bi se smanjio rizik od hipoglikemije.

Kompatibilnost s alkoholom

Dijabetičarima se ne preporuča uzimanje alkohola i lijekova koji sadrže etanol, jer to može pogoršati njihovo stanje. Pogotovo ako je pacijent na kombiniranoj terapiji s lijekovima, interakcija s kojom može uzrokovati hipoglikemiju.

Posebne upute

Važno je prilikom uzimanja druge hipoglikemije odabrati pravu dozu lijeka kako bi se izbjegle negativne posljedice.

Treba imati na umu oprez prilikom propisivanja terapije za osobe s jetrenim i bubrežnim zatajenjem, u starosti.

Postoji rizik od razvoja akutnog pankreatitisa. Njegov glavni simptom je akutna, dugotrajna bol u trbuhu. Za svaku sumnju u njegov razvoj potrebna je hospitalizacija i odgovarajuće liječenje.

Ako tijekom terapije postoje abnormalnosti u bubrezima ili jetri, liječenje treba promijeniti, a lijek treba poništiti.

Alogliptin per se ne utječe na sposobnost upravljanja vozilom, ali u kombinaciji s inzulinom ili sulfonilureom pojavljuje se takav rizik. Stoga bi trebalo biti moguće napustiti vožnju automobila i raditi s mehanizmima.

Izdana je samo na recept!

Trudnoća i dojenje

Nemojte koristiti u liječenju trudnica i dojilja zbog nedostatka kliničkih podataka o šteti za fetus. Obično se u ovom slučaju propisuje terapija inzulinom.

Primjena u djece i starijih osoba

Nema podataka o učinku na dječje tijelo, pa je droga zabranjena za liječenje osoba mlađih od 18 godina.

Stariji bolesnici nemaju kontraindikacije, ali valja imati na umu da je u toj dobnoj skupini u opasnosti od hipoglikemije i ketoacidoze. Zahtijeva stalno praćenje stanja.

Uvjeti skladištenja

Čuvajte na suhom i tamnom mjestu, izvan dohvata djece na sobnoj temperaturi. Izraz je 3 godine, nakon čega se tablete odlažu.

Usporedba s analozima

Postoji niz lijekova sa sličnim svojstvima. Treba ih uzeti u obzir za usporedbu.

"Vipidiya". Tablete na bazi Alogyptina. Trošak - od 840 rubalja po pakiranju. Proizveo Takeda GmbH, Japan. Najčešći lijek s ovom tvari u sastavu.

„Janów.” Djelatna tvar je sitagliptin. Oralni lijek, cijena - od 1700 rubalja. Producent - Merck Sharp i Dome, SAD. Svojstva lijekova što bliže navedenom. Postoje tri oblika doziranja komponente. Nekoliko kontraindikacija, dobre kritike.

"Yanumet". Trošak pakiranja 56 tableta bit će 2800 rubalja. Sastav - metformin i sitagliptin u kombinaciji. Proizveli Merck Sharp i Dome, SAD. Koristi se iu monoterapiji iu kombinaciji s drugim lijekovima, uključujući inzulin. Mnoge nuspojave i zabrane primanja. Međutim, u recenzijama pišu da pomaže učinkovito smanjiti težinu, što je vrlo važno za osobe s dijabetesom.

Galvus Met. Cijena - od 1500 rubalja. Proizvođač - Novartis, Švicarska. Sastav uključuje metformin i vildagliptin. Učinkovit lijek koji također pomaže da izgubite težinu dok održavate dijetu. Mnoge kontraindikacije.

"Kombinirajte produžiti". Sadrži metformin i saksagliptin. Cijena - 3300 rubalja i više. Producirao Bristol-Myers Squibb, SAD. Tablete s promijenjenim otpuštanjem. Mnoga ograničenja recepcije. Uz oprez u liječenju starijih osoba.

"Bagomet". Više pristupačne droge (od 160 rubalja), ali slične opće svojstva. Proizvodi tvrtku "Chemist Monpellier", Argentina. Pri niskim troškovima kvaliteta ostaje prilično visoka. Pregledi lijekova su pozitivni. U sastavu metformina i glibenklamida.

"Glibomet". Tablete koje proizvodi Berlin Hemi, Njemačka. Cijena - od 350 rubalja. Aktivne tvari su glibenklamid i metformin. Lijek ima brojne zabrane primanja, napominje se da nisu svi dijabetičari prikladni. Pogodan za kombinirano liječenje.

Odluka o prebacivanju na drugog stručnjaka za lijekove. Samozbrinjavanje je zabranjeno!

Recenzije

Uglavnom pozitivni komentari. Ljudi imaju dobar učinak iu monoterapiji iu kombiniranom liječenju. Postoji trajni gubitak težine. Rijetko su uočene nuspojave.

Valentina: “Moja mama ima iskustvo dijabetičara od 10 godina. Pokušali smo gotovo sve pilule, ne želimo sjediti na inzulinu. Sada joj je propisan Glucophage Long i Vipidia. Zadovoljni smo rezultatom. Smanjenje težine. Osjeća se bolje, postala je aktivnija, noge su joj manje otečene i bolne. Štoviše, razina šećera je dugo bila stabilna. Samo veliki lijek! "

Denis: “Vipidiju sam liječio više od dvije godine. Ovo je najbolji lijek koji sam ikad pokušao. Šećer je stabilan, kao i težina. Nema nuspojava. A ono što stvarno volim je nizak apetit, ne želim jesti.

Larisa: “Prije sam bio liječen Diabetonom, ali mi to nije odgovaralo. Galopirajući šećer. Liječnik je savjetovao da ode u "Vipidiju". Rekao je da ima manje nuspojava, bolje radi u mom slučaju. I bio je u pravu. Stabilna razina šećera, pogotovo ako ne prekinem dijetu. Dovoljno jedna tableta dnevno za tijelo dobro je funkcionirala. I što je najvažnije - ne postoji takav strah da će se pojaviti hipoglikemija. Glavno je da ne ometate prehranu. Jako sam zadovoljan.

Alla: “Vipidiju” liječim već nekoliko godina kao glavni lijek. Stalno dodajemo dodatne lijekove liječniku, jer se potrebe tijela ponekad mijenjaju. Tijekom trudnoće prešla je na inzulin, ali je nakon toga zatražila da se vrati u Vididiju. A težina je ostala, koja je u tom razdoblju uspjela dobiti, a zdravlje se poboljšalo. Općenito, sviđa mi se ovaj lijek.

Igor: "Koristi se u liječenju" Vipidije ". Postupno shvatio da mi lijek ne odgovara. Šećer se nije promijenio, a onda je postalo još gore. Liječnik je rekao da mi pilule jednostavno ne odgovaraju. Morao sam se prebaciti na inzulin prema indikacijama.

zaključak

Ovaj alat ima stabilan i trajan učinak u liječenju dijabetesa. Ima dobre kritike među pacijentima i liječnicima. Čak se propisuje i osobama s blagim oblicima bubrežne i jetrene insuficijencije, koje obično zahtijevaju prelazak na inzulin. Dodatne prednosti lijeka su njegova dokazana sposobnost da smanji težinu i poboljša ukupnu dobrobit. Alat zasluženo zauzima svoje mjesto među ostalim preporučenim lijekovima.

Alogliptin

sadržaj

Latinski naziv [uredi]

Farmakološka skupina [uredi]

Hipoglikemijska sintetička i druga sredstva

Značajke tvari [uredi]

Aogliptin - hipoglikemijsko sredstvo, inhibitor DPP-4.

Aogliptin benzoat je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah koji sadrži jedan asimetrični ugljikov atom u aminopiperidinskom dijelu. Topivo u dimetil sulfoksidu, slabo topljivo u vodi i metanolu, slabo topljivo u etanolu i vrlo slabo topljivo u oktanolu i izopropil acetatu. Molekularna težina je 461,51 Da.

Farmakologija [uredi]

Aogliptin je snažan i visoko selektivan inhibitor DPP-4. Njegova selektivnost za DPP-4 je više od 10.000 puta veća od učinka za druge srodne enzime, uključujući DPP-8 i DPP-9. DPP-4 je glavni enzim koji sudjeluje u brzom uništavanju hormona inkretinske obitelji: GLP-1 i HIP.

Hormoni iz obitelji inkretina izlučuju se u crijevima, a njihova koncentracija se povećava kao odgovor na unos hrane. GLP-1 i HIP povećavaju sintezu inzulina i njegovo izlučivanje pomoću beta stanica pankreasa. GLP-1 također inhibira izlučivanje glukagona i smanjuje proizvodnju glukoze u jetri. Stoga, povećanjem koncentracije inkretina, alogliptin povećava izlučivanje inzulina ovisno o glukozi i smanjuje izlučivanje glukagona s povećanom koncentracijom glukoze u krvi. U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 s hiperglikemijom, ove promjene u izlučivanju inzulina i glukagona dovode do smanjenja koncentracije glikoziliranog hemoglobina (HbA1c) i smanjenja koncentracije glukoze u plazmi u glukozi i natašte i poslije obroka.

Farmakokinetika alogliptina slična je u zdravih osoba i bolesnika s dijabetesom tipa 2. t

Apsolutna bioraspoloživost alogliptina je približno 100%. Istovremeni unos hranom s visokim udjelom masti nije utjecao na AUC alogliptina, pa se može uzeti bez obzira na obrok. U zdravih osoba, nakon jedne oralne primjene do 800 mg alogliptina, uočava se brza apsorpcija s postizanjem prosječnog Cmaksimum u rasponu od 1 do 2 sata od trenutka prijema.

Ni zdravi dobrovoljci ni bolesnici s dijabetesom tipa 2 nisu imali klinički značajnu kumulaciju alogliptina nakon ponovljene primjene.

AUC alogliptina povećava se proporcionalno s jednom dozom u terapeutskom rasponu doza od 6,25 do 100 mg. Varijabilnost AUC alogliptina među pacijentima je mala (17%). AUC0 - inf alogliptina nakon jedne doze bio je sličan AUC0-24 nakon uzimanja iste doze jednom dnevno tijekom 6 dana. To ukazuje na odsutnost vremenske ovisnosti u kinetici alogliptina nakon ponovljene primjene.

Nakon jedne IV primjene alogliptina u dozi od 12,5 mg kod zdravih dobrovoljaca Vd u terminalnoj fazi bila je 417 l, što ukazuje da je alogliptin dobro raspoređen u tkivima. Komunikacija s proteinima plazme je oko 20-30%.

Aogliptin nije podvrgnut intenzivnom metabolizmu, 60 do 70% alogliptina se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega.

Nakon primjene alogliptina obilježenog s 14 C, identificirana su dva glavna metabolita: N-demetilirani alogliptin, M1 (99%) i pod uvjetima in vivo ili u malim količinama, ili uopće nisu pod kiralnom transformacijom u (S) -enantiomer. (S) -enantiomer nije otkriven kada se uzima alogliptin u terapijskim dozama.

Nakon oralne primjene alogliptina obilježenog s 14 C, 76% ukupne radioaktivnosti izlučeno je putem bubrega i 13% kroz crijevo. Prosječni bubrežni klirens alogliptina (170 ml / min) veći je od prosječnog GFR-a (oko 120 ml / min), što sugerira da se alogliptin djelomično izlučuje zbog aktivnog izlučivanja bubrega. Srednji terminal T1/2 Alogliptin je približno 21 sat.

Aplikacija [uredi]

Šećerna bolest tipa 2 poboljšava kontrolu glikemije s neučinkovitošću prehrane i tjelovježbe kod odraslih kao monoterapija, u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili inzulinom.

Aogliptin: Kontraindikacije [uredi]

  • Preosjetljivost na ilogliptin ili ozbiljne reakcije preosjetljivosti na bilo koji inhibitor DPP-4 u povijesti;
  • dijabetes tipa 1; dijabetičku ketoacidozu;
  • kronično zatajenje srca (funkcionalna klasa III - IV prema funkcionalnoj klasifikaciji NYHA kroničnog zatajenja srca);
  • teška zatajenje jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh skali);
  • teškog zatajenja bubrega;
  • trudnoća, razdoblje dojenja;
  • dobi do 18 godina.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja [uredi]

Aogliptin je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Aogliptin: nuspojave [uredi]

Učestalost nuspojava alogliptina smatra se sljedećim: vrlo često - ≥1 / 10; često - ≥1 / 100, Traži