Apidra - službene upute za uporabu

Upute za uporabu:

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Apidra je rekombinantni analog humanog inzulina, jednake jačine, ali ima brži i kraći učinak.

Oblik i sastav otpuštanja

Dozirni oblik Apidre - otopina za supkutanu (s / c) injekciju: gotovo bezbojna ili bezbojna prozirna tekućina (10 ml u bocama, 1 boca u kartonskoj kutiji; 3 ml u ulošcima, u blister pakiranju: 5 uložaka za brizgalice "OptiPen" ili 5 uložaka montiranih u jednokratnu brizgalicu "OptiSet" ili 5 sustava patrona "OptiKlik").

1 ml otopine sadrži:

  • aktivni sastojak: inzulin glulisin - 3,49 mg (što odgovara 100 IU humanog inzulina);
  • Pomoćne komponente: trometamol, m-krezol, polisorbat 20, natrijev klorid, koncentrirana klorovodična kiselina, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Indikacije za uporabu

Apidra se koristi za liječenje šećerne bolesti koja zahtijeva terapiju inzulinom u djece starije od 6 godina, adolescenata i odraslih bolesnika.

kontraindikacije

  • hipoglikemija;
  • dob djece do 6 godina (kliničke informacije o primjeni su ograničene);
  • preosjetljivost na inzulin glulisin ili bilo koju drugu komponentu lijeka.

S pažnjom, Apidra se preporučuje za uporabu tijekom trudnoće.

Bolesnici s oštećenjem jetre možda će morati smanjiti dozu inzulina zbog smanjenja glukoneogeneze i sporijeg metabolizma inzulina.

Smanjenje potrebe za inzulinom također je moguće kod zatajenja bubrega iu starijoj dobi (zbog narušene funkcije bubrega).

Doziranje i primjena

Inzulin Apidra primjenjuje se neposredno prije obroka (0-15 minuta) ili neposredno nakon obroka s / c injekcijom ili kontinuiranom infuzijom u potkožnu mast pomoću sustava sisaljke.

Doza i način primjene lijeka odabrani su pojedinačno.

Otopina Apidra koristi se u složenim režimima liječenja s inzulinom srednjeg trajanja djelovanja ili s inzulinom / analogom dugodjelujućeg inzulina, kombinirana primjena s oralnim hipoglikemičnim lijekovima je dopuštena.

Preporučena područja tijela za primjenu lijekova:

  • S / c injekcije - rade se u području ramena, kuka ili abdomena, uz uvod u trbušnu stijenku, što daje nešto bržu apsorpciju;
  • kontinuirana infuzija - vrši se u potkožnoj masnoći u području abdomena.

Potrebno je izmjenjivati ​​mjesta infuzija i injekcija sa svakim daljnjim davanjem lijeka.

Budući da je Apidrin oblik doziranja otopina, nije potrebna resuspendiranje prije uporabe.

Brzina apsorpcije i, prema tome, početak i trajanje djelovanja lijeka mogu varirati pod utjecajem fizičkog napora, ovisno o mjestu ubrizgavanja i drugim promjenjivim čimbenicima.

Potrebno je paziti pri davanju lijeka kako bi se uklonila vjerojatnost pada izravno u krvne žile. Nakon postupka ne masirajte područje ubrizgavanja.

Bolesnici se moraju obučiti za tehnike ubrizgavanja.

Uvođenjem lijeka pomoću sustava inzulinske infuzijske pumpe, otopina se ne smije miješati s drugim ljekovitim tvarima / sredstvima.

Otopina Apidre se ne miješa s drugim lijekovima osim s humanim izofanskim inzulinom. U tom slučaju Apidra se prvo uvlači u štrcaljku, a injekcija se provodi odmah nakon miješanja. Podatke o uporabi otopina, miješanih mnogo prije injekcije, br.

Ulošci se moraju koristiti s inzulinskim olovkom OptiPen Pro1 ili sličnim uređajima u strogom skladu s preporukama u uputama proizvođača za punjenje spremnika, pričvršćivanje igle i izvođenje inzulina. Prije uporabe uložak treba vizualni pregled droge. Za injekcije je prikladna samo bistra, bezbojna otopina koja ne sadrži vidljive čvrste inkluzije. Prije instalacije uložak prvo treba čuvati za 1-2 sata na sobnoj temperaturi, a prije uvođenja otopine iz uloška mora ukloniti mjehuriće zraka.

Korištene spremnike nije moguće ponovno napuniti. Oštećena brizgalica "OptiPen Pro1" se ne može koristiti.

U slučaju kvara, olovka se može koristiti za skupljanje otopine iz uloška u plastičnu štrcaljku prikladnu za inzulin u koncentraciji od 100 IU / ml, a zatim je injektirati pacijentu.

Za brizganje samo jednom pacijentu (kako bi se izbjegla infekcija) koristi se jednokratna brizgalica.

Sve gore navedene preporuke i pravila također treba poštivati ​​prilikom korištenja sustava patrone i ručice OptiClick štrcaljke, koja je stakleni uložak s pričvršćenim mehanizmom klipa, pričvršćen u prozirnoj plastičnoj posudi i sadrži 3 ml otopine inzulina glulisina za injekciju otopine Apidre.

Nuspojave

Najčešća neželjena nuspojava terapije inzulinom je hipoglikemija; obično se javlja kada se inzulin koristi u dozama koje su daleko veće od potrebnih.

Neželjene nuspojave povezane s primjenom lijeka od strane organa i sustava bolesnika registriranih tijekom kliničkih ispitivanja (popis se daje pomoću sljedeće gradacije učestalosti: više od 10% - vrlo često; više od 1%, ali manje od 10% - često; 0,1%, ali manje od 1% - ponekad, više od 0,01%, ali manje od 0,1% - rijetko, manje od 0,01% - vrlo rijetko:

  • metabolizam: vrlo često - hipoglikemija, praćena sljedećim simptomima koji se iznenada pojavljuju: hladan znoj, blijeda koža, umor, tjeskoba, tremor, živčana agitacija, slabost, zbunjenost, pospanost, poteškoće koncentracije, smetnje vida, mučnina, pretjerana glad, glavobolja, palpitacije; posljedice povećanja hipoglikemije mogu biti: gubitak svijesti i / ili pojava napadaja, privremeno ili trajno pogoršanje funkcije mozga, u ekstremnim slučajevima, smrt je moguća;
  • koža i potkožno tkivo: često - alergijske manifestacije, kao što su edemi, hiperemija, svrbež na mjestu ubrizgavanja, s nastavljenom terapijom koja je obično prolazna; rijetko, lipodistrofija, uglavnom zbog povrede mjesta ubrizgavanja inzulina u bilo kojem području / ponovno ubrizgavanje lijeka na isto mjesto;
  • reakcije preosjetljivosti: ponekad - gušenje, stezanje u prsima, osip, svrbež, alergijski dermatitis; u teškim slučajevima generaliziranih alergijskih reakcija (uključujući anafilaktičke), opasnost od života.

Specifični podaci o ispitivanju simptoma predoziranja inzulinom glulisinom nisu dostupni, ali je zbog produljene primjene visokih doza Apidre moguć razvoj različite težine hipoglikemije.

Terapija stanja ovisi o stupnju bolesti:

  • epizode blage hipoglikemije - zaustavljene upotrebom glukoze ili namirnica koje sadrže šećer, stoga se pacijentima s dijabetesom savjetuje da stalno nose kolačiće, slatkiše, komade rafiniranog šećera, slatki voćni sok;
  • epizode teške hipoglikemije (gubitak svijesti) - zaustavljene i / m (intramuskularno) ili s / c primjene 0,5-1 mg glukagona, ili intravenska (intravenska) primjena glukoze (dekstroze) u odsustvu odgovora na primjenu glukagona na 10-15 minuta Nakon oporavka svijesti, preporuča se da se pacijentu daju ugljikohidrati prema unutra kako bi se spriječio novi napad hipoglikemije, nakon čega se utvrdi uzrok teške hipoglikemije, kao i da se spriječi razvoj sličnih epizoda bolesnika, potrebno je neko vrijeme promatrati u bolnici.

Posebne upute

U slučaju prebacivanja pacijenta na inzulin od drugog proizvođača ili nove vrste inzulina, potreban je strog medicinski nadzor, jer može biti potrebna korekcija terapije općenito.

Primjena inzulina u neadekvatnim dozama ili nerazumno prestanak terapije, posebno u bolesnika s dijabetesom tipa 1, može uzrokovati razvoj hiperglikemije i dijabetičke ketoacidoze - potencijalno opasnih po život. Vrijeme vjerojatnog razvoja hipoglikemije izravno ovisi o brzini djelovanja primijenjenih inzulina i stoga se može promijeniti s korekcijom terapijskog režima.

Glavna stanja koja mogu promijeniti ili učiniti manje izražene simptome hipoglikemije:

  • dugotrajni dijabetes melitus kod pacijenta;
  • dijabetička neuropatija;
  • pojačavanje inzulinske terapije;
  • istovremenu upotrebu određenih lijekova, na primjer, beta-blokatora;
  • prebacivanje na humani inzulin iz životinjskog inzulina.

Korekcija doza inzulina također može biti potrebna u slučaju promjene načina tjelesne aktivnosti ili prehrane. Povećana tjelovježba odmah nakon obroka može povećati vjerojatnost hipoglikemije. U usporedbi s djelovanjem topivog humanog inzulina, hipoglikemija se može razviti vjerojatnije nakon uvođenja inzulinskih analoga velike brzine.

Zbog nekompenziranih hipo-ili hiperglikemijskih reakcija moguće je gubitak svijesti, razvoj kome ili smrt.

Istodobne bolesti ili emocionalno preopterećenje također mogu promijeniti potrebu pacijenta za inzulinom.

Interakcije lijekova

Nisu provedena istraživanja o farmakokinetičkoj interakciji lijeka Apidra, ali na temelju dostupnih podataka za slične lijekove može se zaključiti da klinički značajna farmakokinetička interakcija nije vjerojatna.

Neke ljekovite tvari / lijekovi mogu utjecati na metabolizam glukoze, zbog čega može biti potrebno prilagoditi doze inzulina glulisina i bliže kontrolirati terapiju i stanje pacijenta.

Dakle, kada se kombinira s otopinom Apidre:

  • oralni hipoglikemični lijekovi, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima, disopiramid, fluoksetin, fibrati, inhibitori monoamin-oksidaze, propoksifen, pentoksifilin, sulfanilamidni antimikrobni lijekovi, salicilati - mogu povećati hipoglikemijski učinak inzulina i povećati koncentraciju inzulina.
  • glukokortikosteroidi, diuretici, danazol, diazoksid, isoniazid, somatropin, fenotiazin sposobni smanjiti hipoglikemijski učinak inzulina;
  • klonidin, β-blokatori, etanol, litijeve soli - pojačavaju ili slabe hipoglikemijski učinak inzulina;
  • pentamidin - može uzrokovati hipoglikemiju s naknadnom hiperglikemijom;
  • lijekovi sa simpatolitičkom aktivnošću (β-blokatori, gvanetidin, klonidin, rezerpin) - s hipoglikemijom mogu smanjiti ozbiljnost ili prikriti simptome refleksne adrenergičke aktivacije.

Studije kompatibilnosti za inzulin glulisin nisu provedene, pa se Apidra ne smije miješati s drugim lijekovima, iznimka je humani izofanski inzulin.

U slučaju uvođenja otopine pomoću infuzijske pumpe, Apidru se ne smije miješati s drugim lijekovima.

analoga

Analogi Apidre su: Vozulim-R, Actrapid (NM, MS), Gensulin R, Biosulin R, Insuman Rapid GT, inzulin MK, inzulin-ferein CR, Hansulin R, Humalog, Pensulin (SR, CR), monosuulin (MK, MP) Humulin Regulyar, NovoRapid (Penfill, FlexPen), Humodar R, Monoinsulin CR, Insura R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u vlastitoj kutiji, bez svjetla, na temperaturi od 2-8 ° C. Nemojte zamrzavati. Čuvati izvan dohvata djece!

Nakon otvaranja ambalažu treba čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja lijeka nakon prve uporabe je 4 tjedna (na etiketi se preporučuje označiti datum prvog unosa otopine).

Apidra®

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Apidra je analog inzulina kratkog djelovanja, hipoglikemičnog lijeka.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblik doziranja - otopina za supkutanu primjenu: bistra, bezbojna tekućina (u bočicama od 10 ml, u kartonskoj kutiji od 1 bočice; u patrone od 3 ml, u pakiranju konturnih ćelija: 5 uložaka za brizgalicu "OptiPen"; olovka "OptiSet"; patrone s uloškom "OptiKlik").

1 ml otopine sadrži:

  • aktivni sastojak: inzulin glulisin - 3,49 mg (što odgovara 100 IU humanog inzulina);
  • pomoćne tvari: m-krezol, natrijev klorid, trometamol, natrijev hidroksid, polisorbat 20, klorovodična kiselina, voda za injekcije.

Indikacije za uporabu

Apidra se propisuje djeci starijoj od 6 godina, adolescentima i odraslima koji boluju od dijabetesa, ako je potrebno, inzulinskom terapijom.

kontraindikacije

  • hipoglikemija;
  • dobi do 6 godina (zbog nedostatka kliničkih podataka);
  • preosjetljivost na aktivne i / ili pomoćne komponente.

S pažnjom, Apidra se koristi tijekom trudnoće.

Doziranje i primjena

Apidra se primjenjuje subkutano neposredno prije obroka (0-15 minuta) ili kratko nakon obroka. Primijenite lijek u režimima liječenja, uključujući inzulin srednjeg trajanja djelovanja ili dugodjelujući inzulin ili njegov analog, kao i zajedno s oralnim hipoglikemijskim sredstvima.

Režim doziranja odabire se pojedinačno.

Potreba za inzulinom može se smanjiti s nedostatkom funkcije bubrega, kao i kod bolesnika s oštećenjem funkcije jetre (zbog usporavanja metabolizma inzulina i smanjene sposobnosti glukoneogeneze).

Lijek se primjenjuje subkutanom injekcijom ili kontinuiranom infuzijom u potkožnu masnoću uz pomoć sustava pumpe. Subkutane injekcije se provode u području trbuha, bedra ili ramena. Kontinuirana infuzija u potkožno masno tkivo provodi se u području abdomena. Mjesta za ubrizgavanje izmjenjuju se.

Budući da je lijek otopina, prije njenog uvođenja nije potrebna resuspenzija.

Inzulin glulisin se ne smije miješati s drugim lijekovima, osim s humanim izofanskim inzulinom. U tom se slučaju najprije uvlači u štrcaljku, a injekcija se vrši odmah nakon miješanja.

Kada koristite Apidru s pumpnim sustavom, otopina se ne smije miješati s drugim lijekovima.

Sustav OptiClick patrone je stakleni uložak koji sadrži otopinu inzulina glulisina (3 ml) koja je fiksirana u prozirnom plastičnom spremniku s klipom.

Spremnike treba koristiti zajedno s inzulinskom olovkom (OptiPen Pro1), slijedeći upute proizvođača za punjenje spremnika, pričvršćivanje igle i izvođenje injekcije. Otopina u ulošku prikladna je za uporabu samo ako je bezbojna, prozirna, ne sadrži čvrste čestice. Prije postavljanja uloška u brizgalicu, prvo morate stajati nekoliko sati na sobnoj temperaturi. Prije ubrizgavanja uklonite zrak iz njega. Prazni spremnici se ne popunjavaju ponovno.

Ako je olovka neispravna, otopina iz uloška može se skupiti u plastičnu štrcaljku u koncentraciji od 100 IU / ml i dati pacijentu.

Olovka za štrcaljku može se koristiti samo za jednog pacijenta.

Nuspojave

  • metabolizam: hipoglikemija, koja se manifestira sljedećim simptomima: hladan znoj, bljedilo kože, umor, tremor, nervozna uznemirenost, anksioznost, slabost, tupost svijesti, smanjena aktivnost i pažnja, pospanost, jak osjećaj gladi, oslabljen vid, glavobolja, mučnina, teška lupanje srca. U slučaju povećane hipoglikemije, mogući su gubitak svijesti, konvulzije, prolazno ili trajno pogoršanje moždane aktivnosti ili smrt;
  • lokalne reakcije: preosjetljivost na mjestu ubrizgavanja (oticanje, svrbež, crvenilo), lipodistrofija. Reakcije preosjetljivosti su privremene i nestaju s nastavkom liječenja. Lipodistrofija se javlja pretežno u slučaju davanja lijeka na istom mjestu ili u suprotnosti s izmjenom mjesta injiciranja;
  • alergije: dermatitis, pruritus, urtikarija, stezanje u prsima, gušenje. Teške alergijske reakcije su opasne po život.

Posebne upute

Potrebno je paziti kod prebacivanja pacijenta na novu vrstu inzulina ili inzulina drugog proizvođača. Moguće je da je potrebno prilagoditi dozu. Prestanak liječenja ili primjena neadekvatnih doza inzulina može uzrokovati hiperglikemiju i dijabetičnu ketoacidozu - životno ugrožavajuće stanje.

Vrijeme mogućeg razvoja hipoglikemije ovisi o brzini početka djelovanja lijeka. Manje izraženi prekursori razvoja hipoglikemije mogući su kod dugotrajnog dijabetesa, intenziviranja inzulinske terapije, dijabetičke neuropatije, uzimanja određenih lijekova (na primjer, beta-blokatora), kao iu slučaju prijenosa pacijenta s životinjskog inzulina na čovjeka.

Ako promijenite način tjelesne aktivnosti ili dijeta / dijeta može zahtijevati korekciju doze lijeka. Rizik od hipoglikemije se povećava ako pacijent obavlja tjelovježbu odmah nakon obroka.

Treba imati na umu da se nakon uvođenja analoga visokih brzina inzulina hipoglikemija može razviti brže u usporedbi s djelovanjem topivog humanog inzulina.

Nekompenzirana hipoglikemija ili hiperglikemija mogu dovesti do gubitka svijesti, kome ili smrti.

Potreba za inzulinom varira s emocionalnim preopterećenjem ili srodnim bolestima.

Interakcije lijekova

Neke tvari mogu utjecati na metabolizam glukoze i stoga je potrebno prilagoditi doze inzulina glulisina i pažljivo pratiti pacijenta.

Interakcije lijeka Apidra s sljedećim lijekovima / tvarima:

  • inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima, fibrati, disopiramid, fluoksetin, inhibitori monoamin oksidaze, pentoksifilin, salicilati, propoksifen, sulfanilamidni antimikrobni lijekovi: povećavaju sposobnost inzulina da snižava razinu šećera u krvi i povećavaju vjerojatnost hipoglikemije;
  • glukokortikosteroidi, danazol, isoniazid, diuretici, diazoksid, somatropin, derivati ​​fenotiazina, simpatikomimetici, tiroidni hormoni, progestini, estrogeni, antipsihotici, inhibitori proteaze: smanjuju sposobnost inzulina da snizi razinu šećera u krvi;
  • klonidin, beta-blokatori, etanol, litijeve soli: mogu oslabiti ili ojačati sposobnost inzulina da smanji razinu glukoze u krvi;
  • pentamidin: hipoglikemija se može razviti s naknadnom hiperglikemijom.

Kada se koriste lijekovi sa simpatolitičkom aktivnošću (rezerpin, gvanetidin, klonidin, beta-adrenergični blokatori), simptomi refleksne adrenergičke aktivacije tijekom hipoglikemije mogu biti manje izraženi ili potpuno odsutni.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu izvan dohvata djece, na temperaturi od 2–8 ° C (ne zamrzavati). Nakon prve uporabe, lijek se koristi unutar 1 mjeseca, temperatura skladištenja nije viša od 25 ° C.

Apidra®

Otopina za SC injekcije je bistra, bezbojna ili gotovo bezbojna.

Pomoćne tvari: m-krezol, trometamol, natrijev klorid, polisorbat 20, natrijev hidroksid, koncentrirana klorovodična kiselina, voda d / i.

3 ml - patrone bezbojnog stakla (1) - OptiKlik (5) sustav patrone - kartonske kutije.
3 ml - bezbojni stakleni ulošci (5) - konturni stanični paketi (1) - kartonske kutije.

Inzulin glulisin je rekombinantni analog humanog inzulina, koji je jednako učinkovit kao topivi humani inzulin, ali počinje djelovati brže i ima kraće trajanje djelovanja.

Najvažnije djelovanje inzulina i analoga inzulina, uključujući inzulin glulisin, je regulacija metabolizma glukoze. Inzulin snižava koncentraciju glukoze u krvi stimulirajući unos glukoze u periferna tkiva, posebno skeletni mišić i masno tkivo, kao i inhibiranje stvaranja glukoze u jetri. Inzulin inhibira lipolizu u adipocitima, proteolizu i povećava sintezu proteina. Istraživanja provedena na zdravim dobrovoljcima i bolesnicima sa šećernom bolešću pokazala su da inzulin glulisin počinje djelovati brže i ima kraće trajanje djelovanja od topivog humanog inzulina. Kada se s / c primjena hipoglikemijskog učinka razvije za 10-20 minuta. Uvođenjem hipoglikemijskih učinaka inzulina glulisin i topivi humani inzulin jednaki su po snazi. Jedna jedinica inzulina glulisin ima istu hipoglikemijsku aktivnost kao jedna jedinica topivog humanog inzulina.

U studiji I. faze, bolesnici s dijabetesom tipa 1 procijenili su hipoglikemijske profile inzulina glulisina i topivog humanog inzulina, primjenjene s / c u dozi od 0,15 IU / kg u različito vrijeme u odnosu na standardni 15-minutni unos hrane.

Rezultati istraživanja pokazali su da inzulin glulisin, primijenjen 2 minute prije obroka, daje istu kontrolu razine glukoze nakon obroka kao topivi humani inzulin, primijenjen 30 minuta prije obroka. Kada se daje 2 minute prije obroka, inzulin glulisin osigurava bolju kontrolu razine glukoze nakon obroka od topivog humanog inzulina, koji se daje 2 minute prije obroka. Insulin glulisin, primijenjen 15 minuta nakon početka obroka, dao je jednaku kontrolu razine glukoze nakon obroka kao topivi humani inzulin, primijenjen 2 minute prije obroka.

Studija faze I inzulina glulisina, lizpro inzulina i topivog humanog inzulina u skupini pretilih bolesnika pokazala je da inzulin glulisin u tih bolesnika zadržava vrijeme razvoja učinka. U ovoj studiji vrijeme do 20% od ukupne AUC bilo je 114 min za inzulin glulisin, 121 min za inzulin lispro i 150 min za topivi humani inzulin, a AUC0-2 h, što odražava ranu hipoglikemijsku aktivnost, bilo je 427 mg × kg -1 za inzulin glulisin, 354 mg × kg -1 za inzulin lispro i 197 mg × kg -1 za topivi humani inzulin.

Dijabetes tipa 1

U 26-tjednom kliničkom ispitivanju faze III, u kojem se inzulin glulisin uspoređivao s lispro inzulinom, primjenjivan je subkutano neposredno prije obroka (za 0-15 minuta) u bolesnika s dijabetesom tipa 1, koristeći inzulin glargin, inzulin glulisin kao bazalni inzulin usporediv s lispro inzulinom u odnosu na kontrolu glukoze, koji je procijenjen promjenom koncentracije glikiranog hemoglobina (HbA).1C) u vrijeme završne točke istraživanja u usporedbi s ishodom. Promatrane su usporedive vrijednosti koncentracije glukoze u krvi, određene pomoću samokontrole. Uvođenjem inzulina glulisin za razliku od liječenja inzulinom lispro nije zahtijevao povećanje doze bazalnog inzulina.

12-tjedna studija kliničke faze III, provedena u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 1, koji su primali inzulin glargin kao bazalnu terapiju, pokazala je da je učinkovitost primjene inzulina glulisin neposredno nakon obroka usporediva s onom pri primjeni inzulina glulisina neposredno prije obroka (za 0 -15 min) ili topivi humani inzulin (30-45 minuta prije obroka).

Među pacijentima koji su završili protokol studije, u skupini bolesnika koji su primali inzulin glulisin prije obroka opaženo je značajno veće smanjenje HbA.1C u usporedbi s grupom pacijenata koji su primili topivi humani inzulin.

Dijabetes tipa 2

26-tjedna klinička studija faze III nakon koje je slijedilo 26-tjedno praćenje u obliku sigurnosne studije Uspoređena je inzulin glulisin (0-15 minuta prije obroka) i topivi humani inzulin (30-45 minuta obroka), koji su primijenjeni. s / c u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, osim što se koristi kao bazalni izofan-inzulin. Prosječni indeks tjelesne mase pacijenata bio je 34,55 kg / m 2. Pokazalo se da se inzulin glulisin može usporediti s topivim humanim inzulinom s obzirom na promjene u koncentracijama HbA.1C nakon 6 mjeseci liječenja u usporedbi s ishodom (-0,46% za inzulin glulisin i -0,30% za topivi humani inzulin, p = 0,0029) i nakon 12 mjeseci liječenja u usporedbi s ishodom (-0,23% za inzulin glulisin i -0,13% za topljivi humani inzulin, razlika nije značajna). U ovom istraživanju, većina bolesnika (79%) miješala je svoj kratkotrajni inzulin s izofan-inzulinom neposredno prije injekcije. 58 bolesnika u vrijeme randomizacije koristilo je oralne hipoglikemične lijekove i dobilo je uputu da nastave s primjenom u istoj dozi.

Rasa i spol

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima u odraslih nisu utvrđene razlike u sigurnosti i djelotvornosti inzulina glulisina u analizi podskupina identificiranih prema rasi i spolu.

Kod inzulina glulisina, zamjena humanog inzulina asparagina u položaju B3 za lizin i lizin u položaju B29 za glutaminsku kiselinu doprinosi njegovoj bržoj apsorpciji s mjesta injiciranja.

Apsorpcija i bioraspoloživost

Farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme u zdravih dobrovoljaca i bolesnika s dijabetesom tipa 1 i tipa 2 pokazale su da je apsorpcija inzulina glulisina bila oko 2 puta brža od topivog humanog inzulina, dosegnuvši približno 2 puta maksimalnu koncentraciju.

U studiji koja je provedena u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 1, nakon injekcije inzulina glulisina u dozi od 0,15 IU / kg Cmaksimum dostignuto je nakon 55 min i bilo je 82 ± 1.3 mikroIU / ml u usporedbi sa Cmaksimum topljivog humanog inzulina, koji je postignut nakon 82 minute i bio je 46 ± 1,3 mikroIU / ml. Prosječno vrijeme zadržavanja u sistemskoj cirkulaciji inzulina glulisina bilo je kraće (98 min) od onog u topivom humanom inzulinu (161 min). U studiji u bolesnika sa šećernom bolesti tipa 2 nakon potkožne injekcije inzulina glulisina u dozi od 0,2 IU / kg Cmaksimum bilo je 91 mikroIU / ml (78 do 104 mikroIU / ml).

Kada je injekcija inzulina glulisin u prednji trbušni zid, bedro ili rame (područje deltoidnog mišića) apsorpcija bila brža kada je ubrizgana u prednji trbušni zid u usporedbi s uvođenjem lijeka u bedro. Brzina apsorpcije iz deltoidne regije bila je intermedijarna. Apsolutna bioraspoloživost inzulina glulisina (70%) na različitim mjestima primjene bila je slična i imala je nisku varijabilnost između različitih bolesnika (koeficijent varijacije - 11%).

Distribucija i uklanjanje

Distribucija i izlučivanje inzulina glulisina i topivog humanog inzulina nakon IV primjene su slični; Vd iznosi 13 1 i 22 l, T1/2 - 13 i 18 min.

Nakon infuzije s / c, inzulin glulisin se izlučuje brže od topivog humanog inzulina: u ovom slučaju, T1/2 jednaka 42 min u usporedbi s T1/2 topivi humani inzulin 86 min. U unakrsnoj analizi studija inzulina glulisina, i kod zdravih pojedinaca i kod osoba s dijabetesom tipa 1 i tipa 2,1/2 kretao se od 37 do 75 min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U kliničkoj studiji provedenoj na osobama bez dijabetesa melitusa sa širokim rasponom bubrežne funkcije (CC više od 80 ml / min, 30-50 ml / min, manje od 30 ml / min), učestalost početka djelovanja inzulina glulisin općenito je očuvana. Međutim, potreba za inzulinom u zatajenju bubrega može biti smanjena.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nisu proučavani farmakokinetički parametri.

Postoje vrlo ograničeni podaci o farmakokinetici inzulina glulisina u starijih bolesnika s dijabetesom.

Farmakokinetička i farmakodinamička svojstva inzulina glulisina ispitivana su u djece (7-11 godina) i adolescenata (12-16 godina) sa tipom 1 šećerne bolesti. U obje dobne skupine, inzulin glulisin se brzo apsorbira, dok je vrijeme potrebno za postizanje i vrijednost Cmaksimum slične onima u odraslih. Kao i kod odraslih, inzulin glulisin, kada se primjenjuje neposredno prije testa uzimanja hrane, osigurava bolju kontrolu glukoze u krvi nakon obroka nego topivi humani inzulin. Povećanje koncentracije glukoze u krvi nakon jela (AUC0-6 h) iznosio je 641 mg x h x dl-1 za inzulin glulisin i 801 mg x h x dl-1 za topivi humani inzulin.