Linagliptin: pregled lijekova i cijena, upute

Linagliptin je oralno hipoglikemijsko sredstvo koje ima sposobnost inhibiranja enzima dipeptidil petitazu-4. Ovaj enzim je aktivni sudionik u procesu inaktivacije hormona inkretina.

Takvi hormoni u ljudskom tijelu su glukaptid-1 i insulinotropni polipeptid ovisni o glukozi. Ovi bioaktivni spojevi se brzo uništavaju enzimom.

Oba tipa inkretina osiguravaju stabilnost procesa odgovornih za održavanje razine glukoze na razini koja osigurava normalno funkcioniranje cijelog organizma.

Sastav i oblik doziranja lijeka

Najpopularniji lijek koji sadrži linagliptin je istoimeni lijek.

Sastav lijeka uključuje glavni aktivni sastojak - linagliptin. U jednoj dozi lijeka sadrži 5 mg aktivnog sastojka.

Osim glavne aktivne komponente u sastavu lijeka uključuje i dodatne stavke.

Pomoćni elementi u sastavu lijeka su sljedeći:

  1. Manitol.
  2. Škrob preželatiniziran.
  3. Kukuruzni škrob.
  4. Kolovidon.
  5. Magnezijev stearat.

Lijek je tableta obložena filmom.

Sastav zaštitne ljuske svake tablete uključuje sljedeće komponente:

  • opadry pink;
  • Valium;
  • titanov dioksid;
  • talk;
  • makrogol 6000;
  • crveni željezni oksid.

Lijek je dostupan u obliku tableta, zaobljenog oblika. Tablete imaju kosi rub i obložene su filmom. Ljuska tableta obojena je svijetlo crvenom bojom. Gravura simbola tvrtke za proizvodnju BI na jednoj površini i D5 na drugoj je ugravirana na ljusci.

Tablete su dostupne u blister pakiranjima od po 10 komada. Mjehurići su pakirani u kartonsku kutiju. Svako pakiranje sadrži 3 blistera. Svakako stavite u upute za pakiranje proizvoda za uporabu lijeka.

Skladištenje lijeka treba provoditi na tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva Celzija.

Mjesto skladištenja lijeka ne smije biti dostupno djeci. Rok trajanja lijeka je 3 godine.

Farmakologija i farmakinetika lijeka

Nakon oralnog davanja tijelu, Linagliptin je aktivno povezan s dipeptidil peptidazom-4.

Formirana kompleksna veza je reverzibilna. Vezanje linagliptinskog enzima dovodi do povećanja koncentracije inkretina u tijelu i doprinosi održavanju njihove aktivnosti tijekom duljeg razdoblja.

Rezultat lijeka je smanjiti proizvodnju glukagona i povećati izlučivanje inzulina, a to zauzvrat osigurava normalizaciju glukoze u ljudskom tijelu.

Kada se primjenjuje Linagliptin, pouzdano je utvrđeno smanjenje glukoziliranog hemoglobina i smanjenje sadržaja glukoze u krvnoj plazmi.

Nakon uzimanja lijeka brzo se apsorbira. Maksimalna koncentracija lijeka u plazmi doseže se 1,5 sati nakon primjene.

Smanjenje sadržaja Linagliptina odvija se u dvije faze. Poluživot je dug i iznosi oko 100 sati. To je zbog činjenice da lijek formira stabilan kompleks s enzimom DPP-4. Zbog činjenice da je komunikacija s enzimom reverzibilna akumulacija lijeka u tijelu ne događa.

U slučaju korištenja Linagliptina u koncentraciji od 5 mg na dan, jednokratna stabilna koncentracija aktivnog sastojka lijeka postiže se u tijelu pacijenta nakon uzimanja 3 doze lijeka.

Apsolutna bioraspoloživost lijeka je oko 30%. Ako se Linagliptin uzima istovremeno s hranom bogatom sadržajem masti, takva hrana nema značajan utjecaj na proces apsorpcije lijeka.

Uklanjanje lijeka iz tijela provodi se uglavnom kroz crijeva. Oko 5% se izlučuje putem mokraćnog sustava putem bubrega.

Indikacije i kontraindikacije za uporabu lijeka

Indikacija za uporabu Linagliptina je prisutnost dijabetesa tipa 2 u bolesnika.

Tijekom monoterapije, linagliptin se koristi u bolesnika s neadekvatnom kontrolom razine glukoze u krvi putem prehrane i vježbanja.

Preporučena uporaba lijeka u prisutnosti pacijenta s netolerancijom na metformin ili u prisutnosti kontraindikacija za primjenu metformina zbog razvoja bolesnikovog zatajenja bubrega.

Lijek se preporučuje za primjenu kod dvokomponentne terapije u kombinaciji s metforminom, derivatima sulfoniluree ili tiazolidindionom, u slučaju da se otkrije neučinkovitost primjene dijetetske terapije, vježbanja i monoterapije s navedenim pripravcima.

Razumno je koristiti Linagliptin kao komponentu trokomponentne terapije ako dijeta, tjelovježba, monoterapija ili dvokomponentna terapija nisu dali pozitivan rezultat.

Lijek se može upotrijebiti u kombinaciji s inzulinom, kada se provodi višekomponentna terapija za dijabetes melitus, ako nema utjecaja na uporabu prehrane fizičke aktivnosti i višekomponentne neinzulinske terapije.

Glavne kontraindikacije za uporabu medicinskih proizvoda su:

  • prisutnost u tijelu pacijenta s dijabetesom melitusa prvog tipa;
  • razvoj dijabetičke ketoacidoze;
  • razdoblje trudnoće i dojenja;
  • dob bolesnika mlađih od 18 godina;
  • prisutnost preosjetljivosti na djelovanje bilo kojeg dijela lijeka na tijelo.

Uporaba linagliptina u razdoblju gestacije i laktacije strogo je zabranjena. To je zbog činjenice da aktivna tvar, kada se ispusti u krv pacijenta, može prevladati placentarnu barijeru, a također i tijekom laktacije, može prodrijeti u majčino mlijeko.

U slučaju nužde, primjenu lijeka tijekom dojenja dojenja treba odmah prekinuti.

Upute za uporabu lijeka

Upute za uporabu lijeka sugeriraju da se Linagliptin koristi u liječenju šećerne bolesti tipa 2 u dozi od 5 mg jednom dnevno, što je jedna tableta. Lijek se uzima oralno.

Kada preskočite vrijeme uzimanja lijeka, treba ga uzeti čim se bolesnik toga sjeti. Dvostruko doziranje lijeka je zabranjeno.

Kada uzimate lijek, ovisno o individualnim karakteristikama, možda ćete imati neke nuspojave.

Nuspojave koje se pojavljuju u tijelu pacijenta mogu utjecati na:

  1. Imunološki sustav.
  2. dišnog sustava.
  3. Gastrointestinalni trakt.

Osim toga, tijelo može razviti zarazne bolesti poput nazofaringitisa.

Kada koristite Linagliptin u kombinaciji s metforminom, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

  • pojavu preosjetljivosti;
  • pojavu kašlja;
  • razvoj pankreatitisa
  • pojavu zaraznih bolesti.

U slučaju korištenja lijeka u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree posljednje generacije, moguće je da tijelo razvije poremećaje povezane s funkcioniranjem:

  1. Imunološki sustav.
  2. Metabolički procesi.
  3. Dišni sustav.
  4. Organi probavnog trakta.

U slučaju primjene Linagptina u kombinaciji s Pioglipazonom, može se uočiti razvoj sljedećih poremećaja u tijelu:

  • pojavu preosjetljivosti;
  • hiperlipidemija kod šećerne bolesti;
  • pojavu kašlja;
  • pankreatitisa;
  • zarazne bolesti;
  • debljanje.

Kada se koriste tijekom liječenja Linagliptinom u kombinaciji s inzulinom, u bolesnikovom tijelu mogu se razviti sljedeće nuspojave:

  1. Razvoj preosjetljivosti u tijelu.
  2. Pojava kašlja i poremećaja u dišnom sustavu.
  3. Na dijelu probavnog sustava može uzrokovati pankreatitis i zatvor.
  4. Moguća pojava zaraznih bolesti.

U slučaju primjene za liječenje dijabetesa drugog tipa Linagliptina u kombinaciji s metforminom i derivatima sulfoniluree, tijelo može razviti preosjetljivost, hipoglikemiju, kašljanje, znakove pankreatitisa i debljanje.

Osim ovih nuspojava, pacijent može razviti i razviti angioedem, urtikariju, akutni pankreatitis, osip na koži.

Ako dođe do predoziranja, trebate koristiti uobičajene mjere za održavanje tijela.

Takve mjere su uklanjanje lijeka iz tijela i provođenje simptomatske terapije.

Interakcija Linagliptina s drugim lijekovima

Kada se istodobno uzima u kompleksu Metformin 850 s Linagliptinom, dolazi do klinički značajnog smanjenja razine šećera u tijelu pacijenta.

Farmakinetika lijeka, kada se koristi u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree posljednje generacije, praktički nema značajnih promjena.

Kada se koristi u kompleksnom liječenju tiazolidindionima, nema značajne promjene u farmakinetici. To sugerira da linagliptin nije inhibitor CYP2C8.

Primjena Ritonavira u kompleksnom liječenju ne dovodi do klinički značajnih promjena u farmakodinamici i farmakokinetici linagliptina.

Kod ponovljene primjene Linagliptin zajedno s rifampicinom dovodi do blagog smanjenja aktivnosti lijeka

Linagliptin je kontraindiciran u liječenju šećerne bolesti tipa 1 ili liječenju dijabetičke ketoacidoze.

Učestalost razvoja hipoglikemije u tijelu pacijenta tijekom monoterapije je gotovo minimalna.

Vjerojatnost razvoja hiperglikemije se povećava ako se Linagliptin koristi zajedno s lijekovima koji su derivati ​​sulfoniluree posljednje generacije. Iz tog razloga posebnu pažnju treba posvetiti složenom liječenju.

Ako je potrebno, doziranje uzetih lijekova treba prilagoditi kako bi se spriječio razvoj znakova hipoglikemije.

Upotreba Linagliptina ne utječe na vjerojatnost komplikacija u radu kardiovaskularnog sustava.

Linagliptin se može koristiti u liječenju dijabetesa melitusa u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega.

Kada koristite Linagliptin osigurava značajno smanjenje sadržaja glikiranog hemoglobina i glukoze natašte.

U slučaju sumnje na razvoj pankreatitisa u tijelu, primjenu lijeka treba odmah prekinuti.

Pregledi lijeka, njegovih analoga i troškova

Lijek, koji uključuje linagliptin, ima međunarodno trgovačko ime Trazhent.

Proizvođač lijeka je tvrtka Beringer Ingelheim Roxane Inc., smještena u SAD-u. Osim toga, lijek proizvodi Austrija. Lijek se izdaje iz ljekarni na temelju recepta koji propisuje liječnik.

Pacijentski pregledi o lijeku najčešće su pozitivni. Negativni pregledi najčešće su povezani s uporabom lijeka s oštećenim uputama za uporabu, što uzrokuje predoziranje ili pojavu izraženih nuspojava.

Cijena lijeka je različite veličine, ovisno o proizvođaču, implementatoru i regiji prodaje lijeka u Rusiji.

Linagliptin 5 mg proizvodnje broj 30 Beringer Ingelheim Roxane Inc, SAD u Rusiji ima prosječnu cijenu u regiji od 1760 rubalja.

Linagliptin tablete od 5 mg u pakiranju od 30 komada proizvedenih u Austriji na teritoriju Ruske Federacije imaju prosječnu cijenu u rasponu od 1648 do 1724 rubalja.

Analozi lijeka Trazhent, koji sadrži linagliptin, su Januvia, Ongliza i Galvus. Ovi pripravci sadrže različite aktivne sastojke, ali njihov učinak na tijelo sličan je onom koji Trazent ima na tijelu.

Više informacija o lijekovima protiv dijabetesa reći će video u ovom članku.

TRAZHENTA® Linagliptin

instrukcija

  • ruski
  • Kazahstanski Ruski

Trgovački naziv

TRAZHENTA®

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

Tablete, obložene filmom 5 mg

struktura

Jedna tableta sadrži

aktivni sastojak - linagliptin 5 mg,

pomoćne tvari: manitol, preželatinizirani škrob, kukuruzni škrob, kopovidon, magnezijev stearat,

Opadray® ružičasta ljuska (02F34337): hipromeloza 2910, titanov dioksid (E 171), talk, makrogol 6000, željezo (III) crveni oksid (E 172).

opis

Tablete su okruglog oblika, s bikonveksnom površinom, s kosim rubovima, prekrivene svjetlom obojenom folijom, s gravurom simbola tvrtke s jedne strane i graviranjem "D5" s druge strane.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za snižavanje šećera za oralnu primjenu. Inhibitori dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Linagliptin.

ATX A10BH05 kod

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon oralne primjene linagliptina u dozi od 5 mg, lijek se brzo apsorbira, maksimalne koncentracije u plazmi (medijan Tmax) postižu se nakon 1,5 sati. Koncentracije linagliptina u plazmi su smanjene u trofaznoj shemi. Terminalni poluživot je dug (više od 100 sati), što je uglavnom zbog intenzivnog, stabilnog vezanja linagliptina s DPP-4 i ne dovodi do nakupljanja lijeka. Efektivni poluživot za nakupljanje linagliptina nakon ponovljene primjene linagliptina u dozi od 5 mg je približno 12 sati. Nakon jedne doze linagliptina u dozi od 5 mg, nakon treće doze postižu se stabilne koncentracije lijeka u plazmi, dok se AUC (krivulja ispod koncentracije-vrijeme) linagliptina u plazmi povećava za oko 33% u usporedbi s prvom dozom. Koeficijenti varijacije farmakokinetičkih parametara za AUC linagliptin bili su mali (12,6% i 28,5%).

Farmakokinetika linagliptina je nelinearna, ukupna vrijednost AUC linagliptina u plazmi se povećava manje ovisno o dozi od nevezane AUC, povećavajući se proporcionalno dozi. Farmakokinetika linagliptina u zdravih ljudi i bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 (tip 2 dijabetesa) je slična.

Apsorpcija: apsolutna bioraspoloživost linagliptina je približno 30%. Uzimanje linagliptina s hranom s visokim sadržajem masti povećava vrijeme do Cmax za 2 sata i dovodi do smanjenja Cmax za 15%, ali ne utječe na AUC0-72 sati. Nema klinički značajne promjene Cmax i Tmax, stoga se linagliptin može koristiti bez obzira na hrana.

Raspodjela: prosječni volumen distribucije u ravnotežnom stanju nakon jedne doze od 5 mg intravenski iznosi oko 1110 litara, što ukazuje na intenzivnu distribuciju u tkivima. Vezanje linagliptina na proteine ​​plazme ovisi o koncentraciji lijeka i smanjuje se s 99% na 1 nmol / l na 75-89% pri> 30 nmol / l, što ukazuje na zasićenost vezanja na DPP-4 s povećanjem koncentracije linagliptina. Pri visokim koncentracijama linagliptina i potpunoj zasićenosti DPP-4, 70-80% linagliptina se veže za druge proteine ​​plazme (ne DPP-4), ali 20-30% u plazmi u slobodnom stanju.

Metabolizam i izlučivanje: neznatan dio unesenog lijeka se metabolizira. Prevladavajući put izlučivanja kroz crijevo je oko 80%, a 5% linagliptina se izlučuje urinom.

Bubrežni klirens je približno 70 ml / min.

Posebne skupine pacijenata

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom: u bolesnika s bilo kojim stupnjem bubrežne insuficijencije nije potrebno prilagoditi dozu linagliptina. Blago zatajenje bubrega ne utječe na farmakokinetiku linagliptina u bolesnika s dijabetesom tipa 2. t

Bolesnici s insuficijencijom jetre: Bolesnici s oštećenjem jetre bilo kojeg stupnja (klase A, B i C prema klasifikaciji Child-Puy) ne zahtijevaju prilagodbu doze linagliptina.

Nije potrebno prilagoditi dozu na temelju spola, indeksa tjelesne mase (BMI), rase i dobi bolesnika.

Djeca: Studije farmakokinetike linagliptina kod djece nisu provedene.

farmakodinamiku

Linagliptin je inhibitor enzima DPP-4 (dipeptidil peptidaza 4, šifra EC 3.4.14.5), koji je uključen u inaktivaciju hormona inkretina - peptida-1 (GLP-1) i glukoza ovisnog inzulinotropnog polipeptida (GIP). Ovi hormoni se brzo uništavaju pomoću enzima DPP-4. Oba inkretina uključena su u fiziološku regulaciju homeostaze glukoze. Bazalna razina izlučivanja inkretina tijekom dana je niska, brzo se povećava nakon obroka. GLP-1 i GIP pojačavaju biosintezu i izlučivanje inzulina beta stanicama pankreasa s normalnim i povišenim vrijednostima glukoze u krvi. Osim toga, GLP-1 smanjuje izlučivanje glukagona alfa stanicama gušterače, što dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri.

Linagliptin se učinkovito i reverzibilno veže za DPP-4, što uzrokuje stalni porast razine inkretina i dugoročno održavanje njihove aktivnosti. Linagliptin povećava izlučivanje inzulina ovisno o razini glukoze i smanjuje izlučivanje glukagona, poboljšavajući homeostazu glukoze.

Linagliptin se selektivno veže za DPP-4, in vitro njegova selektivnost je veća od selektivnosti za DPP-8 ili aktivnost prema DPP-9 za više od 10.000 puta.

Klinička učinkovitost i sigurnost

Da bismo procijenili učinkovitost i sigurnost, proveli smo 8 randomiziranih kontroliranih kliničkih ispitivanja faze III koristeći linagliptin.

Monoterapija linagliptinom: primjena linagliptina 5 mg jednom dnevno rezultirala je značajnim smanjenjem glikiranog hemoglobina A (HbA1c) za - 0,69% u usporedbi s placebom, u bolesnika s početnom HbA1c približno 8%. Linagliptin također dovodi do značajnog smanjenja glukoze u plazmi natašte (FPG) i 2 sata nakon obroka (GLP). Učestalost hipoglikemije u bolesnika liječenih linagliptinom ili placebom bila je slična.

Monoterapija linagliptinom u bolesnika koji nisu liječeni metforminom zbog nepodnošenja ili kontraindikacija zbog zatajenja bubrega pokazala je značajno povećanje razine HbA1c - 0,57% u usporedbi s placebom, u bolesnika s početnom razinom HbA1c od oko 8,09%. Linagliptin je pokazao značajno smanjenje glukoze u plazmi natašte (HBG) u usporedbi s placebom. Učestalost hipoglikemije u bolesnika liječenih linagliptinom ili placebom bila je slična.

Monoterapija linagliptinom: 12-tjedna usporedba s placebom i 26-tjedna usporedba s inhibitorom a-glukozidaze (vogliboza).

Učinkovitost i sigurnost monoterapije linagliptinom također je proučavana u usporedbi s placebom (u trajanju od 12 tjedana) i voglibozom (inhibitor α-glukozidaze) tijekom 26 tjedana. Linagliptin 5 mg rezultirao je značajnim povećanjem HbA1c u usporedbi s placebom (-0,87%); prosječna početna vrijednost HbA1c bila je 8,0%. Također je pokazano da je uporaba linagliptina u dozi od 5 mg karakterizirana značajno većim povećanjem razine HbA1c za -0,32% u usporedbi s voglibozom; prosječna početna vrijednost HbA1c bila je 8,0%. Osim toga, linagliptin je doveo do značajnog poboljšanja glukoze u plazmi natašte (FPG) (smanjenje od 19,7 mg / dl / 1,1 mmol / L u usporedbi s placebom i 6,9 mg / dL / 0,4 mmol / L). u odnosu na voglibose), a ciljna razina je HbA1c (

linagliptin / linagliptin upute za uporabu aktivne tvari

Farmakološko djelovanje

Hipoglikemijsko sredstvo. Linagliptin je inhibitor enzima dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4), koji je uključen u inaktivaciju hormona inkretina - glukagon-sličan peptid tipa 1 (GLP-1) i glukoza-ovisan inzulinotropni polipeptid (HIP). Ovi hormoni se brzo uništavaju pomoću enzima DPP-4. Oba ova inkretina su uključena u održavanje koncentracije glukoze na fiziološkoj razini. Bazalne koncentracije GLP-1 i HIP su niske tijekom dana, brzo se povećavaju kao odgovor na unos hrane. GLP-1 i HIP povećavaju biosintezu inzulina i njegovo izlučivanje beta-stanicama gušterače pri normalnim ili povišenim koncentracijama glukoze u krvi. Dodatno, GLP-1 smanjuje izlučivanje glukagona alfa stanicama gušterače, što dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri.

Linagliptin je aktivno povezan s enzimom DPP-4 (veza je reverzibilna), što uzrokuje stalni porast koncentracije inkretina i dugoročno održavanje njihove aktivnosti. Povećava izlučivanje inzulina ovisno o glukozi i smanjuje izlučivanje glukagona, što dovodi do normalizacije razine glukoze u krvi. Linagliptin se selektivno veže na enzim DPP-4 i ima 10.000 puta veću selektivnost za DPP-4 u usporedbi s enzimima in vitro dipetilpeptidaze-8 ili dipetilpeptidaze-9.

svjedočenje

Šećerna bolest tipa 2: kao monoterapija u bolesnika s neodgovarajućom kontrolom glikemije samo u pozadini prehrane i tjelovježbe, s netolerancijom na metformin ili kontraindikacijom za njegovu primjenu zbog zatajenja bubrega; kao dvokomponentna kombinirana terapija s metforminom, derivatima sulfoniluree ili tiazolidindionom u slučaju neučinkovitosti dijetalne terapije, vježbanja i monoterapije s tim lijekovima; kao trokomponentna kombinirana terapija metforminom i derivatima sulfoniluree u slučaju neučinkovitosti dijetetske terapije, tjelesnih vježbi i kombinirane terapije s tim lijekovima.

Režim doziranja

Uzmi unutra. Preporučena doza je 5 mg 1 vrijeme / dan.

Nuspojave

Metabolizam: u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree - hipertrigliceridemija; u kombinaciji s pioglitazonom - povećanje tjelesne težine.

Na dijelu dišnog sustava: kašalj.

Na dijelu probavnog sustava: pankreatitis.

Zarazne bolesti: nazofaringitis.

Imuni sustav: preosjetljivost.

kontraindikacije

Dijabetes tipa 1; dijabetičku ketoacidozu; trudnoća; razdoblje dojenja (dojenje); djeca i adolescenti do 18 godina; preosjetljivost na linagliptin.

Posebne upute

Učestalost hipoglikemije u slučaju korištenja linagliptina kao monoterapije bila je usporediva s placebom.

U kliničkim ispitivanjima prijavljeno je da je učestalost hipoglikemije u slučaju korištenja linagliptina u kombinaciji s lijekovima za koje se ne vjeruje da uzrokuju hipoglikemiju (metformin, derivati ​​tiazolidindiona) sličan odgovarajućem placebo učinku.

Poznato je da derivati ​​sulfoniluree uzrokuju hipoglikemiju. Stoga, ako se linagliptin koristi u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree, treba biti oprezan. Ako je potrebno, smanjite dozu derivata sulfoniluree.

Posebne kliničke studije o primjeni linagliptina u kombinaciji s inzulinom nisu provedene.

Linagliptin u kombiniranoj terapiji s drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima primijenjen je u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega.

Linagliptin je omogućio značajno smanjenje koncentracije glikoziliranog hemoglobina i koncentracije glukoze natašte.

Nije potrebno prilagoditi dozu za primjenu u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, jetre i starijih bolesnika.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

U vezi s mogućim razvojem vrtoglavice u bolesnika koji primaju linagliptin, mora se voditi računa o vožnji vozila i mehanizama.

Linagliptin: pregled lijekova i cijena, upute

Trajenta - nova klasa antidijabetičkih lijekova

Trazent (međunarodni naziv Trajenta) relativno je nova klasa antidijabetičkih lijekova. Inhibitori DPP-4 s oralnim putem primjene uspješno se koriste za suzbijanje dijabetesa tipa 2. akumulirana je velika baza podataka o njezinoj učinkovitosti.

Aktivni sastojak lijeka je linagliptin. Dijabetičari s bubrežnim bolestima posebno su cijenjeni zbog njegovih koristi, jer im lijek ne stavlja dodatni teret.

Trakcija - sastav i oblik doziranja

Proizvođači BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Njemačka) i BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (SAD) proizvode lijekove u obliku konveksnih okruglih tableta crvene boje. Na jednoj strani je ugravirani simbol proizvođača, koji štiti lijek od krivotvorenog, s druge strane - oznaka "D5".

Svaki od njih sadrži 5 mg aktivnog sastojka linagliptina i razna punila kao što su škrob, boja, hipromeloza, magnezijev stearat, kopovidon, makrogol.

Svaki aluminijski blister pakiran je u 7 ili 10 tableta Trazent preparata, čija se fotografija može vidjeti u ovom odjeljku. Može postojati različit broj njih u kutiji - od dvije do osam ploča. Ako u blisteru ima 10 stanica s tabletama, u kutiji će biti 3 takve ploče.

farmakologija

Mogućnosti lijeka uspješno se ostvaruju zbog inhibicije aktivnosti dipeptidilpepidaze (DPP-4). Ovaj enzim ima destruktivno djelovanje.

na HIP i GLP-1 hormone, koji igraju važnu ulogu u održavanju ravnoteže glukoze. Inkretini pojačavaju proizvodnju inzulina, pomažu u kontroli glukoze u krvi i inhibiraju izlučivanje glukagona. Njihova aktivnost je kratka, u budućnosti, ISU i GLP-1 razgrađuju enzime. Trakcijski agens je reverzibilno povezan s DPP-4, što omogućuje održavanje obradivosti inkretina i čak povećanje njihove učinkovitosti.

Mehanizam djelovanja trazenata sličan je principima djelovanja drugih analoga - Januvia, Galvus, Onglizy. ISU i GLP-1 se proizvode tijekom unosa hranjivih tvari u tijelo.

Učinkovitost lijeka nije povezana sa stimulacijom njihove proizvodnje, lijek jednostavno povećava trajanje njihove izloženosti.

Zbog takvih svojstava, Trazent, kao i drugi inkontinomimetici, ne izaziva razvoj hipoglikemije i to je značajna prednost u odnosu na druge klase hipoglikemijskih lijekova.

Ako razina šećera nije značajno premašena, inkretini pomažu poboljšati proizvodnju endogenog inzulina β-stanicama. Hormon GLP-1, koji ima značajniji popis mogućnosti u odnosu na ISU, blokira sintezu glukagona u stanicama jetre.

Svi ovi mehanizmi pomažu u održavanju stabilne glikemije na odgovarajućoj razini - kako bi se smanjila stopa glikiranih hemoglobina, šećera i razine glukoze nakon opterećenja s dvosatnim intervalom.

U kompleksnoj terapiji preparatima Metformin i sulfonilurea, glikemijski parametri se poboljšavaju bez kritičnog povećanja težine.

Važno je da linagliptin ne povećava kardiovaskularni rizik (vjerojatnost fatalnog srčanog udara).

farmakokinetika

Nakon ulaska u gastrointestinalni trakt, lijek se brzo apsorbira, Cmax se promatra nakon sat i pol. Koncentracija se smanjuje dvofazno.

Primjena tableta s hranom ili odvojeno na farmakokinetiku lijeka ne utječe na. Biodostupnost lijeka - do 30%. Relativno mali postotak se metabolizira, 5% izlučuje bubrege, 85% se izlučuje u fecesu. Bilo koja patologija bubrega ne zahtijeva ukidanje lijeka ili promjenu doze. Osobitosti farmakokinetike u djetinjstvu nisu proučavane.

Za koga je lijek namijenjen

Trakcija se propisuje kao lijek prve linije ili u kombinaciji s drugim antidijabetičkim lijekovima.

  1. Monoterapija. Ako dijabetičar ne podnosi lijekove iz klase uvijača poput metformina (na primjer, kod bubrežnih patologija ili individualne netolerancije na njegove sastojke), a modifikacija načina života ne donosi željene rezultate.
  2. Dvokomponentna shema. Trakcija se propisuje sa sulfonilureama, metforminom, tiazolidindionom. Ako je pacijent na inzulinu, inkretin ga može nadopuniti.
  3. Tri komponente. Ako prethodni algoritmi liječenja nisu dovoljno učinkoviti, Trazhentu se kombinira s inzulinom i nekom vrstom antidijabetičkog lijeka s različitim mehanizmom djelovanja.

Tko ne dodjeljuje trazhentu

Linagliptin je kontraindiciran za takve kategorije dijabetičara:

  • Dijabetes tipa 1;
  • Ketoacidoza uzrokovana dijabetesom;
  • Trudnoća i dojenje;
  • Dob djece i mladih;
  • Preosjetljivost na sastojke formule.

2 dana prije operacije dijabetičara, oralna se sredstva prenose u inzulin, a injekcije se poništavaju 2 dana nakon uspješne operacije.

Neželjene posljedice

Tijekom uzimanja linagliptina mogu se razviti nuspojave:

  • Nazofaringitis (infektivna bolest);
  • Napadi kašljanja;
  • Preosjetljivost;
  • pankreatitisa;
  • Povišene razine triglicerina (u kombinaciji sa lijekovima za sulfonilureu);
  • Povećane vrijednosti LDL-a (uz paralelni prijem pioglitazona);
  • Dobitak na težini;
  • Simptomi hipoglikemije (u pozadini dvokomponentne i trokomponentne terapije).

Učestalost i broj nuspojava koje se razvijaju nakon konzumiranja Trazenta sličan je broju nuspojava nakon primjene placeba. Najčešće se nuspojave manifestiraju u trostrukoj kompleksnoj terapiji trazenata s metforminom i derivatima sulfoniluree.

Lijek može uzrokovati poremećenu koordinaciju, važno je to uzeti u obzir prilikom vožnje i složenih mehanizama.

predozirati

Sudionicima pokusa ponuđeno je po 120 tableta (600 mg). Jedno predoziranje na zdravstveni status volontera iz zdrave kontrolne skupine nije utjecalo.

Među slučajevima predoziranja dijabetičara medicinska statistika nije zabilježena.

Pa ipak, ako slučajno ili namjerno koristite nekoliko doza u isto vrijeme, žrtva treba ispirati želudac i crijeva kako bi uklonila neapsorbirani dio lijeka, dala sorbente i druge lijekove u skladu sa simptomima, pokazao je liječnik.

Kako uzimati lijek

Tracer u skladu s uputama za uporabu treba uzimati tri puta dnevno po 1 tabletu (5 mg). Ako se lijek koristi u složenom liječenju paralelno s metforminom, doza se zadržava.

Dijabetičari s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom ne trebaju prilagodbu doze. Norme se također ne razlikuju za pacijente zrele dobi. U starosnoj dobi (od 80 godina) Trazent nije propisan zbog nedostatka kliničkog iskustva u ovoj dobnoj kategoriji.

Ako propuštate vrijeme uzimanja lijeka, morate uzeti tabletu što je prije moguće. Nemoguće je udvostručiti stopu. Korištenje droga nije vezano uz vrijeme jela.

Učinci prianjanja na trudnoću i dojenje

Rezultati primjene lijeka u trudnica nisu objavljeni. Do sada su provedena samo ispitivanja na životinjama i nisu zabilježeni simptomi toksičnosti za reprodukciju. Pa ipak, tijekom trudnoće, žene nisu propisane lijekovima.

Prilikom eksperimentiranja sa životinjama utvrđeno je da lijek može prodrijeti u majčino mlijeko ženke. Dakle, u razdoblju hranjenja žena Trazent nije propisan. Ako zdravstveno stanje zahtijeva takvu terapiju, dijete se prebacuje u umjetnu prehranu.

Eksperimenti o učinku lijekova na sposobnost začeća nisu provedeni. Slični eksperimenti na životinjama nisu otkrili nikakvu opasnost s ove strane.

Interakcije lijekova

Istovremena primjena Trazenty i metformina, čak i ako je doza bila viša od standardne, nije dovela do značajnih razlika u farmakokinetici lijekova.

Paralelna primjena Pioglitazona također ne mijenja farmakokinetičke mogućnosti oba lijeka.

Nije opasno za trazente i kompleksno liječenje glibenklamidom, dok se za posljednje Cmax blago smanjuje (za 14%).

Sličan rezultat u interakciji pokazuje i druge lijekove klase sulfonilureje.

Kombinacija Ritonavira i linagliptina povećava Cmax 3 puta, takve promjene ne zahtijevaju prilagodbu doze.

Kombinacije s rifampicinom izazivaju smanjenje Cmax trazentnosti. Djelomično su očuvana klinička svojstva, ali lijek ne djeluje 100%.

Nije opasno prepisati Digoxin istodobno s linagliptinom: farmakokinetika oba lijeka se ne mijenja.

Ne utječe na trazent i na mogućnosti Varfavina.

Kod paralelne primjene linagliptina i simvastatina primjećuju se manje promjene, ali inkretin ne utječe značajno na njegove karakteristike.

Na pozadini liječenja Trazhentoyom možete slobodno koristiti oralne kontraceptive.

Dodatne preporuke

Tracer nije propisan za dijabetes tipa 1 i za ketoacidozu - komplikaciju dijabetesa.

Učestalost pojave hipoglikemijskih situacija nakon liječenja linagliptinom, koja se koristi kao monoterapija, odgovara broju takvih slučajeva s placebom.

Klinički pokusi su pokazali da se ne uzima u obzir učestalost hipoglikemije s primjenom Trazhenty-a u kombiniranoj terapiji, budući da kritično stanje nije uzrokovano linagliptinom, nego metforminom i pripravcima tiazolidindionske skupine.

Potreban je oprez pri propisivanju Trazhentyja u kombinaciji s lijekovima klase sulfonilureje, jer oni uzrokuju hipoglikemiju. Kod visokog rizika, doza lijekova za sulfonilureu se mora prilagoditi.

Linagliptin ne utječe na vjerojatnost razvoja patologija srca i krvnih žila.

U kombiniranoj terapiji, Trazent se može koristiti i za ozbiljno oštećenu funkciju bubrega.

U bolesnika zrele dobi (starijih od 70 godina) liječenje Trazentom pokazalo je dobre rezultate za HbA1c: osnovni indeks glikoziliranog hemoglobina bio je 7,8%, a konačni 7,2%.

Lijek ne izaziva povećanje kardiovaskularnog rizika. Primarna završna točka koja karakterizira učestalost i vrijeme smrti, srčani udar, moždani udar, nestabilna angina, koji zahtijevaju hospitalizaciju, dijabetičari koji su uzimali linagliptin, bili su rjeđi i kasnije od volontera kontrolne skupine koji su primali placebo ili usporedne lijekove.

U nekim slučajevima primjena linagliptina izazvala je akutni akutni pankreatitis.

Ako se pojave simptomi (akutna epigastrična bol, dispepsija, opća slabost), lijek treba prekinuti i posavjetovati se s liječnikom.

Studije o utjecaju Trazhenty na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima nisu provedene, ali zbog mogućih nedosljednosti u koordinaciji, potrebno je uzeti lijek ako je potrebno, uz visoku koncentraciju pažnje i brzu reakciju.

Članak će uzeti u obzir upute za uporabu, cijenu i analoge Sitagliptina.

Proizvodi se u obliku fosfatnog monohidrata. Njegov oblik oslobađanja je tableta obložena filmom.

Lijek ima značajne razlike u farmakološkom djelovanju i kemijskoj strukturi od analoga, kao i derivate inhibitora alfa-glikozidaze, bigvanida i sulfonilurea.

Inhibicija DPP 4 preko sitagliptina uzrokuje povećanje koncentracije HIP i GLP-1 hormona. Ovi hormoni su uključeni u inkretin. Njihovo izlučivanje se vrši u crijevima.

Kao rezultat, unos hrane povećava koncentraciju takvih hormona. Inkretini su dio fiziološkog sustava koji regulira homeostazu šećera u ljudskom tijelu. Analogi "Sitagliptin" moraju odabrati liječnika.

Lijek se apsorbira velikom brzinom nakon što ga pacijent primijeni. Ovaj alat karakterizira savršena biodostupnost od 87%. Farmakološka kinetika lijekova nema značajan učinak na masnu hranu.

Lijek se prikazuje u sastavu urina nepromijenjen. Nakon prestanka primanja izlučuje se urinom (87%) i izmetom (13%) unutar tjedan dana.

To potvrđuju upute za uporabu Sitagliptina. Analozi lijeka su od interesa za mnoge.

Indikacije za uporabu lijeka

Lijek se koristi u provedbi monoterapije, ako pacijent ima dijagnozu kao što je dijabetes drugog tipa. Ovaj lijek je odobren za uporabu, bez obzira na obrok. Kombinacija "Sitagliptina" i "Metformina" može se koristiti kao sveobuhvatno liječenje u prisutnosti pacijenta s dijabetesom tipa 2.

U kombinaciji s metforminom, preporučena doza lijeka je 100 mg jednom dnevno.

Ako je propuštena, potrebno je piti Sitagliptin što je prije moguće. To je zbog činjenice da nije dopušteno dvostruko doziranje lijekova.

Zabranjeno je konzumiranje lijeka češće nego što je preporučeno u uputama.

Lijek vam omogućuje kontrolu razine šećera u tijelu, ali ovaj lijek ne liječi dijabetes.

Upotrebu lijekova treba provesti i kada se bolesnik dobro osjeća, liječenje treba prekinuti tek nakon preporuke i konzultacije s liječnikom.

Postoje li analozi u Sitagliptinu? O ovome ispod.

Upute za uporabu lijekova

"Sitagliptin" je lijek koji se dobro podnosi kada ga uzima pacijent, ne samo kao monoterapija, već i kao dio složenog liječenja s drugim lijekovima koji imaju hipoglikemijska svojstva.

Glavna doza lijeka se izlučuje putem bubrega.

Ova metoda uklanjanja aktivne komponente iz ljudskog tijela zahtijeva da stručnjak prati rad ovog organa ako je pacijent imao zatajenje bubrega prije upotrebe lijeka.

Ako je potrebno, prilagodite dozu sredstava. Ako postoji blagi oblik zatajenja bubrega, doza lijeka se ne prilagođava.

Kada se pacijentu dijagnosticira umjereno zatajenje bubrega, doza lijeka ne smije biti veća od 50 miligrama dnevno. Lijek se može koristiti u bilo koje vrijeme, bez obzira na postupak kao što je dijaliza.

Kada se ovaj lijek koristi kao dio složenog liječenja, kako bi se spriječila pojava hipoglikemije izazvane sulfonom u tijelu pacijenta, potrebno je smanjiti količinu derivata sulfoniluree.

Dozu upotrijebljenih lijekova određuje liječnik, čim se izvrši kompletan pregled pacijentovog tijela koje boluje od dijabetesa tipa 2. t

Ako postoji sumnja na razvoj pankreatitisa u tijelu pacijenta, potrebno je zaustaviti primjenu Sitagliptina i drugih lijekova koji bi potencijalno mogli uzrokovati pogoršanje patologije.

Prije primjene lijeka, specijalist bi trebao obavijestiti pacijenta o prvim specifičnim znakovima razvoja pankreatitisa.

Tako je navedeno u uputama za uporabu "Sitagliptina". Cijene, recenzije i analozi će biti prikazani u nastavku.

kontraindikacije

Korištenje ovog lijeka može uzrokovati ozbiljnu upalu gušterače u ljudskom tijelu opasnom po život.

Ako se lijek koristi pogrešno, može uzrokovati mnoge štetne događaje u tijelu. Ako se pojave prvi simptomi, odmah se obratite stručnjaku.

Da biste koristili lijek treba biti u strogom skladu s uputama i točne količine propisane od strane liječnika.

Kada koristite lijek, morate uzeti u obzir da postoji čitav niz različitih kontraindikacija:

  • prisutnost prvog tipa dijabetesa;
  • preosjetljivosti;
  • vrijeme djeteta;
  • dijabetičku ketoacidozu;
  • dojenje;
  • pacijent je mlađi od osamnaest godina.

Cijena i analozi u uputama za uporabu "Sitagliptina" nisu naznačeni.

Moguće nuspojave

Tijekom upotrebe lijeka kod ljudi može se pojaviti dosta nuspojava. Među njima su navedeni:

  • angioedem;
  • svrbež;
  • anafilaksa;
  • bol u udovima;
  • osip;
  • bol u leđima;
  • vaskulitis kože;
  • artralgije;
  • hives;
  • mialgija;
  • eksfolijativne kožne bolesti, Stevens-Johnsonov sindrom;
  • glavobolja;
  • akutni pankreatitis;
  • pogoršanje bubrega, nedostatak organa u akutnom obliku, koji treba dijalizu;
  • konstipacija;
  • nasopharyngitis;
  • povraćanje;
  • infekcije dišnog sustava.

Kod primjene lijeka potrebno je točno slijediti preporuke u uputama, ne treba ih uzimati ako je prisutna barem jedna od kontraindikacija.

U slučaju trovanja ili predoziranja koje je posljedica upotrebe lijeka, hitnu pomoć treba pozvati odmah, jer ti negativni fenomeni mogu prouzročiti značajne zdravstvene probleme koji čak mogu dovesti do smrti.

Sitagliptin ne suprimira aktivnost Rosiglitazona, simvastatina, metformina i varfarina. Mogu ga koristiti žene koje redovito koriste oralne kontraceptive. Ako se primjenjuje paralelno s Dioksinom, tada su sposobnosti potonjih malo poboljšane, ali takve promjene ne moraju biti prilagođene doziranju.

Sitagliptin se može koristiti istodobno s inhibitorima (na primjer, s ketokonazolom) i s ciklosporinom. Učinak lijeka u takvim situacijama nije kritičan i ne mijenja uvjete za njihovu upotrebu.

Budući da liječenje dijabetesa tipa 2 na bubrezima proizvodi dvostruko opterećenje, odabirom kompleksa lijekova, potrebno je uzeti u obzir njihove sposobnosti i stanje.

analoga

Sitagliptin je međunarodni naziv lijeka, a njegov sinonim za trgovinu je Januvia.

Tijekom kliničkih ispitivanja lijekovi na bazi sitagliptina nisu imali značajan i značajan učinak na farmakološku kinetiku lijekova Rosiglitazon, Simvastatin, metformin, oralne kontraceptive, varfarin i glibenklamid.

Kod primjene lijekova na temelju sitagliptina ne dolazi do inhibicije izoenzima CYP2C9, CYP3A4 i CYP2C8. Osim toga, ovi lijekovi ne inhibiraju sljedeće enzime: CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6 i CYP2D6.

Istovremena primjena "metformina" i "sitagliptina" ne dovodi do značajnih promjena u farmakokinetici aktivne tvari potonjeg kod dijabetes melitusa.

"Yanumet"

Kombinirani agens "Janumet" može se smatrati analogom Sitagliptinovog sitagliptina, sastoji se od metformina i sitagliptina.

Postoji lijek s istim aktivnim tvarima - metforminom i sitagliptinom - to je Velmettia. Ostali analozi "Yanumeta" imaju sličan učinak i ATC kod:

U skladu s pregledima pacijenata koji koriste ove lijekove za liječenje, oni značajno utječu na razinu šećera u ljudskom tijelu, međutim, oni zahtijevaju strogu kontrolu stanja zbog mogućeg pojavljivanja mnogih nuspojava.

Cijena lijekova ovisi o pakiranju i regiji. Mijenja se unutar 1596-1724 rubalja. Cijena analogni "Sitagliptin" "Yanumeta" od 1680 rubalja.

Recenzije

Prema porukama na raznim forumima, lijek se najčešće propisuje dijabetičarima u ranoj fazi patologije. Pregledi stručnjaka i pacijenata pokazuju da postoji velik broj suptilnosti u primjeni inkretina.

"Sitagliptin" je lijek nove generacije, a ne svi liječnici imaju mnogo iskustva u njegovoj primjeni. Donedavno se "Metformin" naširoko koristio, ali sada se "Januvia" ispisuje kao monoterapija. Uz dovoljan broj mogućnosti, neprikladno je dopuniti ga lijekovima kao što je metformin.

Analog "Sitagliptin" "Yanumet" prikazan je kao dodatak režimu vježbanja i prehrani, pridonoseći boljoj kontroli glikemije kod dijabetesa tipa 2. Recenzije o njemu su uglavnom pozitivne.

Međutim, dijabetičari kažu da lijek i njegovi analozi ne zadovoljavaju uvijek sve zahtjeve, njegova učinkovitost se smanjuje s vremenom.

Ovdje se ne radi o ovisnosti, već o osobitostima bolesti: drugi tip dijabetesa je kronična patologija koja napreduje.

Smatrali smo cijenu, recenzije i analoge za lijek "Sitagliptin".

Linagliptin: pregled lijekova i cijena, upute

Linagliptin je oralno hipoglikemijsko sredstvo koje ima sposobnost inhibiranja enzima dipeptidil petitazu-4. Ovaj enzim je aktivni sudionik u procesu inaktivacije hormona inkretina.

Takvi hormoni u ljudskom tijelu su glukaptid-1 i insulinotropni polipeptid ovisni o glukozi. Ovi bioaktivni spojevi se brzo uništavaju enzimom.

Oba tipa inkretina osiguravaju stabilnost procesa odgovornih za održavanje razine glukoze na razini koja osigurava normalno funkcioniranje cijelog organizma.

Sastav i oblik doziranja lijeka

Najpopularniji lijek koji sadrži linagliptin je istoimeni lijek.

Sastav lijeka uključuje glavni aktivni sastojak - linagliptin. U jednoj dozi lijeka sadrži 5 mg aktivnog sastojka.

Osim glavne aktivne komponente u sastavu lijeka uključuje i dodatne stavke.

Pomoćni elementi u sastavu lijeka su sljedeći:

  1. Manitol.
  2. Škrob preželatiniziran.
  3. Kukuruzni škrob.
  4. Kolovidon.
  5. Magnezijev stearat.

Lijek je tableta obložena filmom.

Sastav zaštitne ljuske svake tablete uključuje sljedeće komponente:

  • opadry pink;
  • Valium;
  • titanov dioksid;
  • talk;
  • makrogol 6000;
  • crveni željezni oksid.

Lijek je dostupan u obliku tableta, zaobljenog oblika. Tablete imaju kosi rub i obložene su filmom. Ljuska tableta obojena je svijetlo crvenom bojom. Gravura simbola tvrtke za proizvodnju BI na jednoj površini i D5 na drugoj je ugravirana na ljusci.

Tablete su dostupne u blister pakiranjima od po 10 komada. Mjehurići su pakirani u kartonsku kutiju. Svako pakiranje sadrži 3 blistera. Svakako stavite u upute za pakiranje proizvoda za uporabu lijeka.

Skladištenje lijeka treba provoditi na tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva Celzija.

Mjesto skladištenja lijeka ne smije biti dostupno djeci. Rok trajanja lijeka je 3 godine.

Farmakologija i farmakinetika lijeka

Nakon oralnog davanja tijelu, Linagliptin je aktivno povezan s dipeptidil peptidazom-4.

Formirana kompleksna veza je reverzibilna. Vezanje linagliptinskog enzima dovodi do povećanja koncentracije inkretina u tijelu i doprinosi održavanju njihove aktivnosti tijekom duljeg razdoblja.

Rezultat lijeka je smanjiti proizvodnju glukagona i povećati izlučivanje inzulina, a to zauzvrat osigurava normalizaciju glukoze u ljudskom tijelu.

Kada se primjenjuje Linagliptin, pouzdano je utvrđeno smanjenje glukoziliranog hemoglobina i smanjenje sadržaja glukoze u krvnoj plazmi.

Nakon uzimanja lijeka brzo se apsorbira. Maksimalna koncentracija lijeka u plazmi doseže se 1,5 sati nakon primjene.

Smanjenje sadržaja Linagliptina odvija se u dvije faze. Poluživot je dug i iznosi oko 100 sati. To je zbog činjenice da lijek formira stabilan kompleks s enzimom DPP-4. Zbog činjenice da je komunikacija s enzimom reverzibilna akumulacija lijeka u tijelu ne događa.

U slučaju korištenja Linagliptina u koncentraciji od 5 mg na dan, jednokratna stabilna koncentracija aktivnog sastojka lijeka postiže se u tijelu pacijenta nakon uzimanja 3 doze lijeka.

Apsolutna bioraspoloživost lijeka je oko 30%. Ako se Linagliptin uzima istovremeno s hranom bogatom sadržajem masti, takva hrana nema značajan utjecaj na proces apsorpcije lijeka.

Uklanjanje lijeka iz tijela provodi se uglavnom kroz crijeva. Oko 5% se izlučuje putem mokraćnog sustava putem bubrega.

Indikacije i kontraindikacije za uporabu lijeka

Indikacija za uporabu Linagliptina je prisutnost dijabetesa tipa 2 u bolesnika.

Tijekom monoterapije, linagliptin se koristi u bolesnika s neadekvatnom kontrolom razine glukoze u krvi putem prehrane i vježbanja.

Preporučena uporaba lijeka u prisutnosti pacijenta s netolerancijom na metformin ili u prisutnosti kontraindikacija za primjenu metformina zbog razvoja bolesnikovog zatajenja bubrega.

Lijek se preporučuje za primjenu kod dvokomponentne terapije u kombinaciji s metforminom, derivatima sulfoniluree ili tiazolidindionom, u slučaju da se otkrije neučinkovitost primjene dijetetske terapije, vježbanja i monoterapije s navedenim pripravcima.

Razumno je koristiti Linagliptin kao komponentu trokomponentne terapije ako dijeta, tjelovježba, monoterapija ili dvokomponentna terapija nisu dali pozitivan rezultat.

Lijek se može upotrijebiti u kombinaciji s inzulinom, kada se provodi višekomponentna terapija za dijabetes melitus, ako nema utjecaja na uporabu prehrane fizičke aktivnosti i višekomponentne neinzulinske terapije.

Glavne kontraindikacije za uporabu medicinskih proizvoda su:

  • prisutnost u tijelu pacijenta s dijabetesom melitusa prvog tipa;
  • razvoj dijabetičke ketoacidoze;
  • razdoblje trudnoće i dojenja;
  • dob bolesnika mlađih od 18 godina;
  • prisutnost preosjetljivosti na djelovanje bilo kojeg dijela lijeka na tijelo.

Uporaba linagliptina u razdoblju gestacije i laktacije strogo je zabranjena. To je zbog činjenice da aktivna tvar, kada se ispusti u krv pacijenta, može prevladati placentarnu barijeru, a također i tijekom laktacije, može prodrijeti u majčino mlijeko.

U slučaju nužde, primjenu lijeka tijekom dojenja dojenja treba odmah prekinuti.

Upute za uporabu lijeka

Upute za uporabu lijeka sugeriraju da se Linagliptin koristi u liječenju šećerne bolesti tipa 2 u dozi od 5 mg jednom dnevno, što je jedna tableta. Lijek se uzima oralno.

Kada preskočite vrijeme uzimanja lijeka, treba ga uzeti čim se bolesnik toga sjeti. Dvostruko doziranje lijeka je zabranjeno.

Kada uzimate lijek, ovisno o individualnim karakteristikama, možda ćete imati neke nuspojave.

Nuspojave koje se pojavljuju u tijelu pacijenta mogu utjecati na:

  1. Imunološki sustav.
  2. dišnog sustava.
  3. Gastrointestinalni trakt.

Osim toga, tijelo može razviti zarazne bolesti poput nazofaringitisa.

Kada koristite Linagliptin u kombinaciji s metforminom, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

  • pojavu preosjetljivosti;
  • pojavu kašlja;
  • razvoj pankreatitisa
  • pojavu zaraznih bolesti.

U slučaju korištenja lijeka u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree posljednje generacije, moguće je da tijelo razvije poremećaje povezane s funkcioniranjem:

  1. Imunološki sustav.
  2. Metabolički procesi.
  3. Dišni sustav.
  4. Organi probavnog trakta.

U slučaju primjene Linagptina u kombinaciji s Pioglipazonom, može se uočiti razvoj sljedećih poremećaja u tijelu:

Kada se koriste tijekom liječenja Linagliptinom u kombinaciji s inzulinom, u bolesnikovom tijelu mogu se razviti sljedeće nuspojave:

  1. Razvoj preosjetljivosti u tijelu.
  2. Pojava kašlja i poremećaja u dišnom sustavu.
  3. Na dijelu probavnog sustava može uzrokovati pankreatitis i zatvor.
  4. Moguća pojava zaraznih bolesti.

U slučaju primjene za liječenje dijabetesa drugog tipa Linagliptina u kombinaciji s metforminom i derivatima sulfoniluree, tijelo može razviti preosjetljivost, hipoglikemiju, kašljanje, znakove pankreatitisa i debljanje.

Osim ovih nuspojava, pacijent može razviti i razviti angioedem, urtikariju, akutni pankreatitis, osip na koži.

Ako dođe do predoziranja, trebate koristiti uobičajene mjere za održavanje tijela.

Takve mjere su uklanjanje lijeka iz tijela i provođenje simptomatske terapije.

Interakcija Linagliptina s drugim lijekovima

Kada se istodobno uzima u kompleksu Metformin 850 s Linagliptinom, dolazi do klinički značajnog smanjenja razine šećera u tijelu pacijenta.

Farmakinetika lijeka, kada se koristi u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree posljednje generacije, praktički nema značajnih promjena.

Kada se koristi u kompleksnom liječenju tiazolidindionima, nema značajne promjene u farmakinetici. To sugerira da linagliptin nije inhibitor CYP2C8.

Primjena Ritonavira u kompleksnom liječenju ne dovodi do klinički značajnih promjena u farmakodinamici i farmakokinetici linagliptina.

Kod ponovljene primjene Linagliptin zajedno s rifampicinom dovodi do blagog smanjenja aktivnosti lijeka

Linagliptin je kontraindiciran u liječenju šećerne bolesti tipa 1 ili liječenju dijabetičke ketoacidoze.

Učestalost razvoja hipoglikemije u tijelu pacijenta tijekom monoterapije je gotovo minimalna.

Vjerojatnost razvoja hiperglikemije se povećava ako se Linagliptin koristi zajedno s lijekovima koji su derivati ​​sulfoniluree posljednje generacije. Iz tog razloga posebnu pažnju treba posvetiti složenom liječenju.

Ako je potrebno, doziranje uzetih lijekova treba prilagoditi kako bi se spriječio razvoj znakova hipoglikemije.

Upotreba Linagliptina ne utječe na vjerojatnost komplikacija u radu kardiovaskularnog sustava.

Linagliptin se može koristiti u liječenju dijabetesa melitusa u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega.

Kada koristite Linagliptin osigurava značajno smanjenje sadržaja glikiranog hemoglobina i glukoze natašte.

U slučaju sumnje na razvoj pankreatitisa u tijelu, primjenu lijeka treba odmah prekinuti.

Pregledi lijeka, njegovih analoga i troškova

Lijek, koji uključuje linagliptin, ima međunarodno trgovačko ime Trazhent.

Proizvođač lijeka je tvrtka Beringer Ingelheim Roxane Inc., smještena u SAD-u. Osim toga, lijek proizvodi Austrija. Lijek se izdaje iz ljekarni na temelju recepta koji propisuje liječnik.

Pacijentski pregledi o lijeku najčešće su pozitivni. Negativni pregledi najčešće su povezani s uporabom lijeka s oštećenim uputama za uporabu, što uzrokuje predoziranje ili pojavu izraženih nuspojava.

Cijena lijeka je različite veličine, ovisno o proizvođaču, implementatoru i regiji prodaje lijeka u Rusiji.

Linagliptin 5 mg proizvodnje broj 30 Beringer Ingelheim Roxane Inc, SAD u Rusiji ima prosječnu cijenu u regiji od 1760 rubalja.

Linagliptin tablete od 5 mg u pakiranju od 30 komada proizvedenih u Austriji na teritoriju Ruske Federacije imaju prosječnu cijenu u rasponu od 1648 do 1724 rubalja.

Analozi lijeka Trazhent, koji sadrži linagliptin, su Januvia, Ongliza i Galvus. Ovi pripravci sadrže različite aktivne sastojke, ali njihov učinak na tijelo sličan je onom koji Trazent ima na tijelu.

Više informacija o lijekovima protiv dijabetesa reći će video u ovom članku.

Navedite šećer ili odaberite pol za preporuke

Vučna sila: analozi, upute za uporabu, cijena, mišljenja o zamjeni

Prema statistikama, dijabetes pogađa 7% ruske populacije. Osim toga, posljednjih godina bolest je mnogo "mlađa". Danas se dijabetes tipa 2 dijagnosticira u adolescenata od 12 do 16 godina. Za liječenje patologije razvijaju se učinkoviti lijekovi, među kojima lijek Trazent i njegovi generici nisu posljednji.

Upute za uporabu, cijene i recenzije o zamjeni jeftinih analoga pročitajte ispod.

Sastav i svojstva

Osnova Trazhenta je blokator enzima dipeptidil peptidaze-4 linagliptina. Pomoćne tvari uključuju diuretski manitol, magnezijevu sol i stearinsku kiselinu (magnezijev stearat), kukuruzni škrob i kopovidon, kao apsorbent.

Lijek spada u kategoriju hipoglikemije ili hipoglikemije. Aktivni sastojak povećava proizvodnju inzulina ovisnog o glukozi i smanjuje proizvodnju hormona glukagona.

Nakon uzimanja lijeka, razina šećera u krvi se smanjuje nakon otprilike dva sata.

Terapija linagliptinom ne naglašava rad kardiovaskularnog sustava, ne zahtijeva prilagodbu kod dijabetičara s dekompenzacijom bubrega i jetre.

Najveća koncentracija Trazhenty-a u krvi opažena je za 1,5-2 sata. Lijek se brzo apsorbira. Izlučivanje se provodi uglavnom kroz crijeva.

Indikacije i kontraindikacije

Bolesnici s lijekovima tipa 2 dijabetesa melitusa propisani su u pet pozicija:

  • pojedinačna terapija. Trakcija je indicirana u slučaju netolerancije na metformin.
  • dvokomponentni tretman. Zajedno s metforminom ili na drugi način.
  • trokomponentni tretman. Paralelno s glibenklamidom (Glikvidon, Gliklazid) ili drugim lijekovima - derivatima sulfoniluree i metforminom.
  • zajednička terapija s inzulinom.
  • višekomponentni tretman s inzulinom i nekoliko hipoklikemičnih sredstava.

Kontraindikacije za trakciju su: razdoblje rađanja i hranjenja, mlađa dob, prisutnost komplikacija dijabetesa (ketoacidoza), dijabetes melitusa tipa 1, individualne osobine.

Oblik oslobađanja i doziranje

Lijek se proizvodi u obliku tableta (30 tableta od 5 mg).

Lijek se preporuča uzimati jednom u 24 sata, bez obzira na doba dana, 1 tabletu. Dvostruka doza u slučaju prijema je zabranjena.

Stariji dijabetičari ne moraju odabrati posebnu dozu.

Značajke

Linagliptin bolesnici dobro podnose. Učestalost nuspojava je niska. Rijetko se primjećuje:

Lijek Forsig i njegovi analozi.

  • alergijske reakcije imunološkog sustava;
  • nagli pad šećera;
  • upala gušterače (pankreatitis);
  • poremećaj dišnog sustava u obliku kašlja ili kataralne upale sluznice s crvenilom i oticanjem (nazofaringitis);
  • poteškoće u radu crijeva (zatvor);
  • povećanje težine;
  • povišeni trigliceridi (TG) u krvnoj plazmi natašte (hipertrigliceridemija);
  • metabolizam lipida (hiperlipidemija).

U slučaju predoziranja potrebno je ispirati želudac, uzeti sorbens.

Liječenje zaraznih bolesti s antibakterijskim lijekom Rifampicin smanjuje učinkovitost terapije.

Kombinirana primjena trazentnosti s drugim hipoglikemijskim lijekovima u kompleksnoj terapiji ne zahtijeva prilagodbu doze.

Lijek ne utječe na učinkovitost oralnih kontraceptiva.

Lijek je dostupan u SAD-u od strane BoehringerIngelheimRoxanInc. Cijena pakiranja varira od 1700 do 1900 rubalja.

Linagliptin

Hipoglikemijski lijek identičan Tražentu u sastavu i djelovanju. Generički lijek koristi se za liječenje šećerne bolesti prema drugom tipu. Ima odgovarajuće kontraindikacije i nuspojave.

Dostupno u obliku tableta (5 mg 30 tableta po pakiranju). Proizvedeno u Austriji i SAD-u. Prosječna cijena je 1600 rubalja.

Osim lijeka istog naziva s aktivnom tvari, postoji niz lijekova za liječenje dijabetesa melitusa druge vrste s aktivnim sitagliptinom. To je sintetska hipoglikemijska komponenta, slična u djelovanju kao i linagliptin.

Janów

Tabletirani lijek (tablete od 25, 50, 100 mg). Osim aktivnog sastojka, sadrži: aditiv E341 (kalcijev fosfat), celulozu, magnezijevu sol i stearinsku kiselinu (magnezijev stearat), kroskarmelozu natrij.

Kada primite najveću koncentraciju u krvi određuje se u 2-3 sata. Više od 70% lijeka se izlučuje putem bubrega.

Lijek aktivira proizvodnju inzulina i inhibira proizvodnju glukagona, što dovodi do smanjenja šećera u krvi.

Propisuje se kao dio kombinirane terapije metforminom ili jednokomponentnim tretmanom dijabetesa drugog tipa.

  • dijabetes melitus prvog tipa;
  • razdoblje rađanja i hranjenja;
  • prisutnost komplikacija dijabetesa (ketoacidoza);
  • mlađe dobi pacijenta.

Dijabetičari s bubrežnom dekompenzacijom i druge bolesti bubrega moraju se prilagoditi režimu liječenja.

Od nuspojava, tu su: glavobolja, probavne smetnje i poremećaj stolice, kataralna upala sluznice, bol u zglobovima ne-upalne prirode (artralgija), smanjenje koncentracije glukoze u limfi (hipoglikemija).

Režim doziranja je 1 tableta lijeka dnevno, bez obzira na doba dana i unos hrane. Za bolesti bubrega, smanjiti dozu na pola.

Lijek je napravljen MERCK SHARP DOHME (Nizozemska). Cijena je 1500 rubalja.

Ongliza

Dostupno u obliku tableta. Pored aktivne tvari, sastav uključuje: laktozu, klorovodičnu kiselinu, prehrambeni aditiv E468 (natrijeva kroskarmeloza), natrijev hidroksid, magnezijevu sol i stearinsku kiselinu (magnezijev stearat).

Koncentracija plazme opažena je nakon 2-4 sata. Izlaz se izvodi s urinom i žuči.

Indikacije za uporabu analognih tableta Trazhent je dijabetes melitus tipa dva.

Lijek se ne dodjeljuje: u razdoblju nošenja djeteta, s nedostatkom laktoze, paralelno s inzulinom, u prisutnosti komplikacija dijabetesa (ketoacidoza).

Nuspojave uključuju:

  • poremećaji mokraćnog sustava;
  • upala sluznice paranazalnih sinusa (sinusitis);
  • upalna bolest želuca i tankog crijeva (gastroenteritis);
  • netolerancija na laktozu.

Dnevna pojedinačna doza je jedna tableta (5 mg). Za bolesnike s bubrežnom dekompenzacijom i drugim bolestima bubrega, doza je prepolovljena.

Lijek proizvodi tvrtka Bristol-MyersSquibbCompany (SAD). Cijena pakiranja je oko 2000 rubalja.

Galvus

Drugi nadomjestak Trazhenty je lijek na bazi aktivnog sastojka vildagliptina. Dodatni sastojci su: natrijev karboksimetil škrob, laktoza, magnezijeva sol i stearinska kiselina (magnezijev stearat).

Maksimalna koncentracija se postiže za dva sata. Povlačenje lijeka provodi se putem bubrega.

Propisuje se za dijabetes drugog tipa.

Kontraindikacije uključuju: netoleranciju na laktozu, trudnoću, malu dob.

Od nuspojava izoliranih glavobolja, hipoglikemija.

Dijabetičari s dozom bubrežne i srčane dekompenzacije biraju se pojedinačno.

Standardni režim liječenja uključuje uzimanje 1 tablete lijeka jednom dnevno.

Lijek je napravljen NovartisPharma (Švicarska). Cijena - 1300 rubalja.

Budući da se analozi Trazhenty mogu razlikovati u aktivnoj tvari, liječnik bi trebao donijeti odluku o supstitucijskoj terapiji.

Imam dijabetes melitus tipa 2. Prihvaćam Trazhentu zajedno s metforminom i inzulinom. Razine glukoze se čuvaju na istoj razini. Osim toga, bilo je moguće smanjiti tjelesnu težinu. Zadovoljan sam tretmanom, ali tražit ću generički Trazhenty. Lijek je skup.

Imam dijabetes ovisan o inzulinu tipa 2. Liječnik je odredio Trazhentu za paralelni prijem. Pijem pola godine. Kao rezultat toga, smanjenje šećera, i zadržavanje na određenoj razini. Cijena lijeka je velika, ali učinkovitost je visoka. Kao što znate: sve dobro je skupo.

Mama ima dijabetes, ali bez inzulina. Za normalizaciju glukoze u krvi liječnik je prepisao Trazhentu. Na početku recepcije žalila se na glavobolje, ali s vremenom se tijelo prilagodilo, a nuspojava je nestala. Šećer se čuva u prihvatljivim granicama, ne povećava se.